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珂丹和溴隱亭聯(lián)用是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/9/24 16:19:22
    導讀:珂丹用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象(癥狀波動)。珂丹的清除半衰期為30分鐘??偳宄始s800ml/min。

珂丹的主要成分為恩他卡朋?;瘜W名稱:(E)-2-氰基-3-(3,4-二羥基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺。那么,珂丹和溴隱亭聯(lián)用是怎樣呢?

珂丹為橙棕色薄膜衣片,除去包衣后顯黃色。珂丹可作為標準藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,珂丹用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象(癥狀波動)。珂丹的清除半衰期為30分鐘。總清除率約800ml/min。珂丹與血漿蛋白廣泛結合,珂丹主要與白蛋白結合。珂丹在治療濃度范圍內,人血漿中未結合的部分約2%。珂丹在治療濃度,珂丹不置換其它與蛋白廣泛結合的藥物(如華法林,水楊酸,保泰松,地西泮),而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時亦不會對本品產(chǎn)生有顯著意義的置換。

珂丹從胃腸道吸收后,珂丹迅速分布于外周組織,珂丹的分布容積為20L。珂丹約92%的藥物在β期清除,珂丹屬于兒茶酚-O-甲基轉移酶(COMT)抑制劑。珂丹是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑,珂丹與左旋多巴制劑同時使用。珂丹通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-O-甲基多巴(3-OMD)。這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗中得到證實。

珂丹的臨床試驗顯示,左旋多巴加用本品可延長“開”的時間達16%,縮短“關”的時間達24%。珂丹主要抑制外周組織中的COMT酶。紅細胞內的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關,這一點證實了COMT抑制的可逆性。珂丹吸收的個體內與個體間差異很大。珂丹口服200mg,珂丹通常約1小時達到血漿峰值濃度(Cmax)。珂丹主要經(jīng)首過代謝分解。珂丹口服單劑的生物利用度為35%。食物對恩他卡朋的吸收無顯著影響。

珂丹在臨床研究中,多巴胺能不良反應,例如運動障礙,在珂丹和多巴胺受體激動劑(例如溴隱亭)、司來吉蘭或金剛烷胺合用時較安慰劑與以上藥物聯(lián)用時更常見。當開始使用本品時,可能需要調整其它抗帕金森病藥物的劑量。

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(實習編緝:張桂平)

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