得理多可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周?chē)陨窠?jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。那么,使用得理多會(huì)出現(xiàn)急性尿紫質(zhì)病嗎?
得理多的代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似,得理多在血漿和腦內(nèi)的濃度可達(dá)原形藥的50%。得理多單次給藥時(shí)T1/2為25~65小時(shí),兒童半衰期明顯縮短。得理多長(zhǎng)期服用誘發(fā)自身代謝,T1/2降為10~20小時(shí)。得理多主要以無(wú)活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72%和28%。得理多能通過(guò)胎盤(pán)、能分泌入乳汁。
得理多能迅速分布至全身組織,血漿蛋白結(jié)合率約76%。得理多主要在肝臟代謝,可誘導(dǎo)肝藥酶活性,加速自身代謝。得理多口服吸收緩慢、不規(guī)則。得理多口服400mg后4~5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,血藥峰值(Cmax)為8~12μg/ml,但個(gè)體差異很大。得理多大劑量時(shí)達(dá)峰時(shí)間可達(dá)24小時(shí)。得理多達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間為8~55小時(shí)。得理多的生物利用度在58~85%之間。
得理多罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有腺體病,心律失?;蚍渴覀鲗?dǎo)阻滯(老年人尤其注意),骨髓抑制,中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒(語(yǔ)言困難、精神不安、耳鳴、顫、幻視),過(guò)敏性肝炎,低鈣血癥,直接影響骨代謝導(dǎo)致骨質(zhì)疏松,腎臟中毒,周?chē)窠?jīng)炎,急性尿紫質(zhì)病,栓塞性脈管炎,過(guò)敏性肺炎,急性間歇性卟啉病,可致甲狀腺功能減退。因注意有一例合并無(wú)菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癎患者,接受本品治療后引起腦膜炎復(fù)發(fā)。偶見(jiàn)粒細(xì)胞減少,可逆性血小板減少,再障,中毒性肝炎。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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