是藥三分毒,沒有哪一個藥是完全沒有副作用的,那么,恩替卡韋分散片會導(dǎo)致惡心嗎?
本品為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
全面分析恩替卡韋對一組實(shí)驗(yàn)室分離毒株以及臨床分離的1型人類免疫缺陷病毒株(HIV-1)的抑制活性,在不同細(xì)胞及實(shí)驗(yàn)條件下獲得的EC50值范圍是0.026到>10μM;當(dāng)病毒水平降低時觀察到更低的EC50值。在細(xì)胞培養(yǎng)中,恩替卡韋在微摩爾濃度水平時可選擇出HIV逆轉(zhuǎn)錄酶的M184I位點(diǎn)置換,在恩替卡韋高濃度水平時證實(shí)了抑制作用。含M184V位點(diǎn)置換的HIV變異株對恩替卡韋失去敏感性。
在國外進(jìn)行的研究中,恩替卡韋分散片最常見的不良反應(yīng)有:頭痛、疲勞、眩暈、惡心。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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