馬來酸氨氯地平片不被血液透析清除。腎功能不全對本品的藥代動力學(xué)特點沒有顯著影響。老年患者和肝功能不全患者對本品的清楚率降低,藥時曲線下面積(AUC)約增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。那么,馬來酸氨氯地平片與西米替丁合用是有什么后果呢?
馬來酸氨氯地平片是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細胞外鈣離子通過特異性離子通道進入細胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞,對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結(jié)合和解離的漸進性速率,因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。本品是外周動脈擴張劑,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,從而降低血壓。治療劑量下,體外實驗可觀察到負性肌力作用,但在整體動物實驗中未見。本品不影響血漿鈣濃度。15項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次,可以24小時降低臥位和立位血壓,長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn),峰谷值差別不大。降壓效果和劑量相關(guān),降壓幅度與治療前血壓相關(guān),中度高血壓者(舒張壓105-114mmHg)的療效比輕度高血壓者(舒張壓90-104mmHg)高,血壓正常者服藥后沒有明顯作用。
馬來酸氨氯地平片與西米替丁合用是,西米替丁、葡萄柚汁、致酸劑:合用時不改變本品的藥代動力學(xué)。
馬來酸氨氯地平片的注意事項是:
1.心絞痛和/或心肌梗死:罕見。有嚴重的阻塞性冠狀動脈疾病的患者,在開始應(yīng)用鈣通道拮抗劑治療或加量時,會出現(xiàn)心絞痛發(fā)作頻率、時程和/或嚴重性上升,或發(fā)展為急性心肌梗死,機制不明。
2.低血壓:由于本品逐漸產(chǎn)生擴血管作用,口服一般很少出現(xiàn)急性低血壓。但本品與其它外周擴血管藥物合用時仍需謹慎,特別是對于有嚴重主動脈瓣狹窄的病人。
3.心力衰竭患者:鈣通道阻滯劑應(yīng)慎用于心衰患者。
4.肝功能不全患者:嚴重肝功能不全患者應(yīng)慎用本品。
5.腎功能衰竭患者:腎衰患者的起始劑量可以不變。
6.停用-阻滯劑:本品對突然停用-阻滯劑所產(chǎn)生的反跳癥狀沒有保護作用。因此,停用-阻滯劑仍需逐漸減量。
7.本品在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質(zhì)異常疾病的病人中可以安全使用。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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