使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,嗎替麥考酚酯分散片藥代動力學(xué)如何?
嗎替麥考酚酯分散片藥代動力學(xué):
吸收:口服后迅速大量吸收,并代謝為活性成分MPA。口服平均生物利用度為靜脈注射的94%(根據(jù)MPA曲線下面積)??诜笤谘h(huán)中測不出MMF。腎移植病人口服MMF,其吸收不受食物影響,但進(jìn)食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40%。
分布:由于肝腸循環(huán)作用,服藥后6—12小時將出現(xiàn)第二個血漿MPA濃度高峰,與消膽胺(4克,一天三次)同時服用將使MPA曲線下面積減少約40%。表明MPA通過肝腸循環(huán)的量很多。在臨床有效濃度下,97%的MPA與血漿白蛋白結(jié)合。
代謝:MPA主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶,代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG無藥理活性。
排泄:MMF代謝以后有極少量MPA([1%)從尿液排出,多數(shù)(87%)以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(nèi)([40天),MPA平均曲線下面積(AUC)和血濃度峰值(Cmax)比正常志愿者和移植腎功能穩(wěn)定的病人分別約低30%及40%。
特殊臨床情況下的藥代動力學(xué)
單劑研究(每組6例)顯示,嚴(yán)重的慢性功能損害(腎小球濾過率[25毫升/分/1.73平方米),MPA曲線下面積比正常志愿者和輕度腎功能損害病人高28-75%。同樣情況下,MPAG曲線下面積高3-6倍,與MPAG主要由腎臟排出一致。尚未進(jìn)行嚴(yán)重慢性腎功能損害病人的MMF多次劑量藥代動力學(xué)研究。移植手術(shù)后,腎功能延遲恢復(fù)的MPA0-12小時曲線下面積(AUC)與無腎功能延遲恢復(fù)受者無顯著差異,但無活性成分的MPAG,其0-12小時曲線下面積比腎功能正常恢復(fù)病人高2-3倍。
在酒精性肝硬化的志愿者中,肝臟實質(zhì)疾病對MPA的糖苷酸化過程相對無影響,嚴(yán)重的膽道損害,如原發(fā)性膽汁性肝硬化,可能對這一過程產(chǎn)生影響。
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(實習(xí)編輯:王博英)
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