每一種藥物都有自己的功效,那么,富馬酸喹硫平片用在精神分裂癥不?
喹硫平代謝較完全,服用放射性標(biāo)記的喹硫平后尿或糞便中原形化合物僅占未改變的藥物相關(guān)物質(zhì)的5%以下。大約73%的放射活性物從尿中排出,21%從糞便中排出。
離體研究證實(shí)喹硫平的主要代謝酶為細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)的CYP3A4。N一脫烴基喹硫平主要通過CYP3A4形成和消除。
在一項(xiàng)多劑量臨床試驗(yàn)中,評價(jià)了健康志愿者在酮康唑治療前或治療期間,服用喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。結(jié)果表明合用酮康唑?qū)е锣蚱狡骄鵆max和AUC分別增加235%和522%,相應(yīng)的平均口服清除率減少84%。喹硫平的平均半衰期從2.6小時(shí)增加至6.8小時(shí),但平均tmax末改變。
一喹硫平及其幾種代謝產(chǎn)物(包括N-脫烴基喹硫平)是細(xì)胞色素P450酶系1A2,2C9,2C19,2D6和3A4的弱抑制劑,但只在高于300-800mg/日的人類有效劑量范圍的5-50倍的濃度時(shí)才觀察到CYP抑制出現(xiàn)。根據(jù)這些離體研究結(jié)果,喹硫平與其它藥物合用時(shí)不易導(dǎo)致具有臨床意義的與細(xì)胞色素P450酶相關(guān)的藥物抑制作用。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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