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艾力達(dá)與紅霉素同用如何呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/9/22 16:16:58
    導(dǎo)讀:艾力達(dá)對酶的純化試驗表明,艾力達(dá)是一種高效,高選擇性的PDF5抑制劑,艾力達(dá)對人PDE5的IC50為0.7nM。

艾力達(dá)為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。艾力達(dá)的主要成份為鹽酸伐地那非,化學(xué)名稱:2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三聯(lián)氮-4-酮單鹽酸鹽。那么,艾力達(dá)與紅霉素同用如何呢?

艾力達(dá)在清醒的兔試驗中,艾力達(dá)使陰莖勃起的作用依賴于內(nèi)源性一氧化氮合酶的水平,艾力達(dá)作用能被一氧化氮供體加強(qiáng)。艾力達(dá)通過抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),艾力達(dá)具有增加性刺激作用下海綿體局部內(nèi)源性的一氧化氮的釋放,從而增強(qiáng)性刺激的自然反應(yīng)。艾力達(dá)對酶的純化試驗表明,艾力達(dá)是一種高效,高選擇性的PDF5抑制劑,艾力達(dá)對人PDE5的IC50為0.7nM。

艾力達(dá)用于治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。艾力達(dá)對PDE5的抑制作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于對其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。艾力達(dá)在體外試驗中,艾力達(dá)通過增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來松弛平滑肌。艾力達(dá)的一項有安慰劑對照的Rigiscan研究顯示,部分受試者在服用艾力達(dá)20mg15分鐘后陰莖就能充分勃起并完成插入(≥60%硬度)所有服用艾力達(dá)的受試者與安慰劑組相比,陰莖的勃起反應(yīng)在給藥25分鐘后具有顯著性差異。

艾力達(dá)與紅霉素同用:健康志愿者中,聯(lián)合使用伐地那非(5mg)和CYP3A4抑制劑紅霉素(500mg,一日三次),可使伐地那非的AUC和Cmax分別增加300%和200%。

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