艾力達的主要成份為鹽酸伐地那非，化學(xué)名稱：2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5，1-f]-[1，2，4]三聯(lián)氮-4-酮單鹽酸鹽。那么，過量使用艾力達是怎樣呢？

艾力達在體外試驗中，艾力達通過增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來松弛平滑肌。艾力達在清醒的兔試驗中，艾力達使陰莖勃起的作用依賴于內(nèi)源性一氧化氮合酶的水平，艾力達作用能被一氧化氮供體加強。艾力達的一項有安慰劑對照的Rigiscan研究顯示，部分受試者在服用艾力達20mg15分鐘后陰莖就能充分勃起并完成插入（≥60%硬度）所有服用艾力達的受試者與安慰劑組相比，陰莖的勃起反應(yīng)在給藥25分鐘后具有顯著性差異。

艾力達為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。艾力達用于治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。艾力達通過抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，艾力達具有增加性刺激作用下海綿體局部內(nèi)源性的一氧化氮的釋放，從而增強性刺激的自然反應(yīng)。艾力達對酶的純化試驗表明，艾力達是一種高效，高選擇性的PDF5抑制劑，艾力達對人PDE5的IC50為0.7nM。艾力達對PDE5的抑制作用遠遠高于對其他PDE的作用（是PDE6的15倍，PDE1的130倍，PDE11的300倍，PDE2，3，4，7，8，9，10的1000倍）。

艾力達的藥物過量：單劑量受試者研究中，最高試驗劑量達到每日80mg。最高試驗劑量(每日80mg)耐受性良好而未發(fā)生任何嚴重的藥物不良反應(yīng)。同樣的結(jié)果在另一項應(yīng)用40mg伐地那非(每日一次)，連續(xù)服藥4周的臨床試驗中得到證實。當伐地那非以40mg每日兩次的劑量服用時，觀察到幾例較嚴重的背痛，然而并未證實有肌肉或神經(jīng)毒性作用。服藥過量時，應(yīng)根據(jù)需要給予一般的對癥治療措施。由于伐地那非與血漿蛋白結(jié)合率很高，且不主要由尿液清除，因此腎透析不會提高其體內(nèi)的清除率。

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（實習(xí)編緝：邵澤妹）