妥泰托吡酯片為薄膜衣，除去包衣后顯白色或類白色。妥泰托吡酯片的主要成份為托吡酯。化學(xué)名：2，3：4，5-雙-0-（1-甲基亞乙基）-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。那么，妥泰托吡酯片與口服避孕藥合用是怎樣呢？

妥泰托吡酯片與其它抗癲癇藥物比較，妥泰托吡酯片的藥代動力學(xué)特點(diǎn)為藥代動力學(xué)呈線性，妥泰托吡酯片的主要經(jīng)腎清除，妥泰托吡酯片的半衰期長，蛋白結(jié)合率低，無活性代謝物。妥泰托吡酯片對肝藥酶的誘導(dǎo)作用弱，食物不影響藥物吸收，不需要進(jìn)行定期的血藥濃度監(jiān)測。妥泰托吡酯片在臨床研究中發(fā)現(xiàn)，妥泰托吡酯片的血藥濃度與療效或不良反應(yīng)之間無相關(guān)性。

妥泰托吡酯片可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。妥泰托吡酯片的藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要機(jī)制。妥泰托吡酯片在動物研究中發(fā)現(xiàn)，托吡酯片對最大電休克癲癇發(fā)作試驗(yàn)(MES)中的大鼠及小鼠有抗驚厥作用，妥泰托吡酯片對嚙齒類動物的癲癇模型有效，包括自發(fā)癲癇大鼠模型的強(qiáng)直性及失神樣癲癇發(fā)作，以及扁桃體刺激或全身缺血大鼠模型誘導(dǎo)的強(qiáng)直性及陣攣性癲癇發(fā)作。妥泰托吡酯片對由GABAA受體拮抗藥物戊四氮誘導(dǎo)的陣攣性癲癇的阻斷作用相對較弱。

妥泰托吡酯片與口服避孕藥合用：在一項(xiàng)與口服避孕藥(1mg炔諾酮/35ug炔雌醇復(fù)方制劑)的藥代動力學(xué)相互作用的研究中，只使用托吡酯一種抗癲癇藥，且其劑量在50-200mg/日時(shí)，沒有引起兩種避孕藥成分的血漿AUC值發(fā)生統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的顯著變化。在另外一項(xiàng)研究中發(fā)現(xiàn)，當(dāng)托吡酯與丙戊酸合用，且托吡酯劑量為200、400及800mg/日時(shí)，炔雌醇的血漿AUC值顯著降低，降低幅度分別為18%、21％及30％。在這兩項(xiàng)研究中(托吡酯劑量范圍為50-800mg/日)，托吡酯對炔諾酮的血漿AUC值均不產(chǎn)生顯著影響。在200-800mg/日托吡酯劑量范圍內(nèi)，炔雌醇血漿AUC值的降低與托吡酯給藥劑量有相關(guān)性，但在50-200mg/日劑量范圍內(nèi)此關(guān)系卻并不顯著。但以上這些變化的臨床意義并不顯著。托吡酯與口服避孕藥合用時(shí)，避孕藥的療效可能會降低，從而增加非月經(jīng)性出血的可能。同時(shí)服用含雌激素成份避孕藥的患者，應(yīng)隨時(shí)向醫(yī)生報(bào)告陰道流血的任何改變特征，即使未發(fā)生陰道非正常流血，仍然存在避孕藥效力降低的可能性。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）