妥泰托吡酯片為薄膜衣,除去包衣后顯白色或類白色。妥泰托吡酯片的主要成份為托吡酯?;瘜W(xué)名:2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。那么,妥泰托吡酯片的孕婦用藥是怎樣呢?
妥泰托吡酯片與其它抗癲癇藥物比較,妥泰托吡酯片的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)為藥代動(dòng)力學(xué)呈線性,妥泰托吡酯片的主要經(jīng)腎清除,妥泰托吡酯片的半衰期長,蛋白結(jié)合率低,無活性代謝物。妥泰托吡酯片對肝藥酶的誘導(dǎo)作用弱,食物不影響藥物吸收,不需要進(jìn)行定期的血藥濃度監(jiān)測。妥泰托吡酯片在臨床研究中發(fā)現(xiàn),妥泰托吡酯片的血藥濃度與療效或不良反應(yīng)之間無相關(guān)性。
妥泰托吡酯片可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。妥泰托吡酯片的藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要機(jī)制。妥泰托吡酯片在動(dòng)物研究中發(fā)現(xiàn),托吡酯片對最大電休克癲癇發(fā)作試驗(yàn)(MES)中的大鼠及小鼠有抗驚厥作用,妥泰托吡酯片對嚙齒類動(dòng)物的癲癇模型有效,包括自發(fā)癲癇大鼠模型的強(qiáng)直性及失神樣癲癇發(fā)作,以及扁桃體刺激或全身缺血大鼠模型誘導(dǎo)的強(qiáng)直性及陣攣性癲癇發(fā)作。妥泰托吡酯片對由GABAA受體拮抗藥物戊四氮誘導(dǎo)的陣攣性癲癇的阻斷作用相對較弱。
妥泰托吡酯片的孕婦用藥:動(dòng)物研究表明,本品具有生殖毒性。在對大鼠進(jìn)行的試驗(yàn)中,托吡酯可通過胎盤屏障。尚未在妊娠婦女中進(jìn)行本品足夠的、良好對照的研究。妊娠記錄數(shù)據(jù)顯示,妊娠期使用本品與先天畸形(例如:路面缺損,如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統(tǒng)異常)可能有相關(guān)性。以上數(shù)據(jù)曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯(lián)合治療中報(bào)告。此外、這些數(shù)據(jù)記錄和其他的研究顯示,與單藥治療相比,本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風(fēng)險(xiǎn)。只有在潛在利益超過對胎兒可能的風(fēng)險(xiǎn)時(shí)才可在妊娠期應(yīng)用本品。在對育齡婦女進(jìn)行治療或醫(yī)學(xué)咨詢時(shí),醫(yī)生應(yīng)權(quán)衡使用本品治療的利益和風(fēng)險(xiǎn)。如果在妊娠期使用本品或者如果患者在使用本品期間妊娠,醫(yī)生應(yīng)告知患者本品對胎兒的潛在危害。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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