硫酸氫氯吡格雷片為白色或類白色片。硫酸氫氯吡格雷片的主要成份為硫酸氫氯吡格雷?;瘜W(xué)名稱:S(+)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氫噻吩[3,2-c]并吡啶-5)乙酸甲酯硫酸氫鹽。那么,硫酸氫氯吡格雷片與萘普生合用是怎樣呢?
硫酸氫氯吡格雷片是一種前體藥。硫酸氫氯吡格雷片經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。硫酸氫氯吡格雷片的氧化作用主要由細(xì)胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。硫酸氫氯吡格雷片的體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,硫酸氫氯吡格雷片可迅速、不可逆地與血小板受體結(jié)合,從而抑制血小板聚集。
硫酸氫氯吡格雷片口服易吸收,硫酸氫氯吡格雷片在肝臟被廣泛代謝,硫酸氫氯吡格雷片主要代謝產(chǎn)物是羧酸衍生物(占85%),硫酸氫氯吡格雷片代謝物沒有抗血小板聚集作用。硫酸氫氯吡格雷片原藥的血漿濃度很低。硫酸氫氯吡格雷片服藥后約1小時(shí),硫酸氫氯吡格雷片主要代謝物羧酸衍生物達(dá)血漿峰濃度,硫酸氫氯吡格雷片清除半衰期約8小時(shí)。硫酸氫氯吡格雷片及代謝物50%由尿排泄,46%由糞便排泄。
硫酸氫氯吡格雷片與萘普生合用使胃腸道隱性出血增加。由于缺少氯吡格雷與其他非甾體抗炎藥相互作用的研究,所以,是否同所有非甾體抗炎藥合用均會(huì)增加胃腸道出血的危險(xiǎn)性事件尚不清楚。因此,非甾體抗炎藥包括Cox-2抑制劑和氯吡格雷合用時(shí)應(yīng)小心。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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