硫酸氫氯吡格雷片為白色或類白色片。硫酸氫氯吡格雷片的主要成份為硫酸氫氯吡格雷?;瘜W(xué)名稱:S(+)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氫噻吩[3,2-c]并吡啶-5)乙酸甲酯硫酸氫鹽。那么,硫酸氫氯吡格雷片與非甾體抗炎劑同用是怎樣呢?
硫酸氫氯吡格雷片是一種前體藥。硫酸氫氯吡格雷片經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。硫酸氫氯吡格雷片的氧化作用主要由細(xì)胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。硫酸氫氯吡格雷片的體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,硫酸氫氯吡格雷片可迅速、不可逆地與血小板受體結(jié)合,從而抑制血小板聚集。
硫酸氫氯吡格雷片口服易吸收,硫酸氫氯吡格雷片在肝臟被廣泛代謝,硫酸氫氯吡格雷片主要代謝產(chǎn)物是羧酸衍生物(占85%),硫酸氫氯吡格雷片代謝物沒有抗血小板聚集作用。硫酸氫氯吡格雷片原藥的血漿濃度很低。硫酸氫氯吡格雷片服藥后約1小時,硫酸氫氯吡格雷片主要代謝物羧酸衍生物達(dá)血漿峰濃度,硫酸氫氯吡格雷片清除半衰期約8小時。硫酸氫氯吡格雷片及代謝物50%由尿排泄,46%由糞便排泄。
硫酸氫氯吡格雷片與非甾體抗炎劑(NSAIDs)同用:在健康志愿者進(jìn)行的臨床試驗中,氯吡格雷與萘普生合用使胃腸道隱性出血增加。由于缺少氯吡格雷與其他非甾體抗炎藥相互作用的研究,所以,是否同所有非甾體抗炎藥合用均會增加胃腸道出血的危險性事件尚不清楚。因此,非甾體抗炎藥包括Cox-2抑制劑和氯吡格雷合用時應(yīng)小心。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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