使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，托拉塞米片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

托拉塞米片的藥代動(dòng)力學(xué)：托拉塞米片的生物利用度約為80%，個(gè)體間差異很小，90%可信限為75%-89%。藥物的吸收受首過(guò)代謝影響很小，口服給藥后1小時(shí)內(nèi)血清濃度達(dá)峰值(Cmax)，劑量在2.5-2OOmg范圍內(nèi)，本品的Cmax、AUC值與劑量呈比例。與進(jìn)食同時(shí)服藥使本品的血藥濃度達(dá)峰時(shí)間延遲約30分鐘，但總生物利用度(AUC值)及利尿作用不改變。本品的吸收基本不受肝腎功能障礙的影響。

本品在健康成年人、輕至中度腎衰及充血性心衰患者中的分布容積為12-15L，肝硬化患者的分布容積大約加倍。

本品在健康志愿者中的半衰期約為3.5小時(shí)。腎功能正常患者服用本品后，肝代謝率和尿排泄率分別約為80%和20%。本品在人體內(nèi)的主要代謝物為沒(méi)有藥理活性的羧酸代謝物，2個(gè)次要代謝物可能有一些利尿作用，但由于代謝的原因使其利尿作用無(wú)法顯示。托拉塞米的血漿蛋白結(jié)合率很高（]99%)，通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)進(jìn)入腎小管的量很少，通過(guò)腎清除的大部分托拉塞米主要經(jīng)近球小管主動(dòng)分泌進(jìn)入腎小管。

失代償性充血性心衰患者在使用托拉塞米后的肝、腎清除率均減少，可能分別由于肝充血和腎血漿流量減少所致，托拉塞米的總清除率大約相當(dāng)于健康志愿者的50%，血漿半衰期和AUC值增加。由于腎清除率減少，只有少量的本品能進(jìn)入髓袢內(nèi)的作用位點(diǎn)，所以本品對(duì)充血性心衰患者的排鈉作用低于健康志愿者。

腎衰患者在使用本品后的腎清除率顯著下降，但總的血漿清除率無(wú)顯著變化。只有少量的本品能進(jìn)入髓袢內(nèi)的作用位點(diǎn)，所以排鈉作用下降。腎衰患者若服用高劑量本品仍能獲得利尿作用。由于經(jīng)肝代謝消除后仍為原形藥，所以本品在腎功能受損患者中的總血漿清除率和消除半衰期仍保持正常。

肝硬化患者使用本品后的分布容積、血漿半衰期和腎清除率均增加，但總清除率不改變。

除與老年患者腎功能下降有關(guān)的腎清除率下降(但總血漿清除率和消除半衰期不變)外，托拉塞米在健康老年受試者中的藥動(dòng)學(xué)與年輕受試者相近。

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（實(shí)習(xí)編輯：李偉君）