瑞格列奈片的主要成份為瑞格列奈。瑞格列奈片為白色片(O.5mg)或黃色片(1.0mg)或桃紅色片(2.0mg),表面上刻有諾和諾德公司標(biāo)志(Apis牛)。那么,瑞格列奈片的心臟病癥是怎樣呢?
瑞格列奈片通過胃腸道快速吸收,導(dǎo)致血漿藥物濃度迅速升高。瑞格列奈片服藥后1小時(shí)內(nèi)血漿藥物濃度達(dá)峰值。瑞格列奈片的血漿濃度迅速下降,4~6小時(shí)內(nèi)被清除。瑞格列奈片的血漿半衰期約為1小時(shí)。瑞格列奈片的血漿水平下降迅速,瑞格列奈片服藥后4小時(shí),2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。瑞格列奈片研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg,血糖濃度呈劑量依賴性降低。
瑞格列奈片的藥代動(dòng)力學(xué)特性,瑞格列奈片的平均絕對(duì)生物利用度為63%(CV11%),低分布容積,30L(與分布入細(xì)胞內(nèi)液一致),然后迅速從血中消除。瑞格列奈片的血藥濃度個(gè)體間差異較大(60%)。瑞格列奈片個(gè)體內(nèi)差異從低到中等水平(35%)。因此應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)調(diào)整瑞格列奈劑量,但個(gè)體間差異不影響藥物的有效性。
瑞格列奈片用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍并用。二者并用時(shí)對(duì)控制血糖比各自單獨(dú)使用時(shí)更能達(dá)到協(xié)同功效。
瑞格列奈片的心臟病癥,罕見:心血管疾病,2型糖尿病伴有心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)增加。一項(xiàng)流行病學(xué)試驗(yàn)提示,接受瑞格列奈治療可能增加患者急性冠脈綜合征的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn),但不能確定其因果關(guān)系。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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