萬艾可為藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。萬艾可的主要成份為枸櫞酸西地那非。那么,哪些患者慎用萬艾可呢?
萬艾可對血壓的影響,萬艾可對健康男性志愿者單劑口服100mg,導(dǎo)致坐位血壓下降(收縮壓/舒張壓平均最大降幅8.3/5.3mmHg)。萬艾可服藥后1-2小時坐位血壓下降最明顯,服藥后8小時則與安慰劑組無差別。萬艾可25mg、50mg或100mg對血壓的影響相似,故在此劑量范圍內(nèi),這一作用與藥物劑量和血藥濃度無關(guān)。
萬艾可對勃起反應(yīng)的作用,萬艾可對器質(zhì)性或心理性勃起功能障礙患者進行的8個雙盲、安慰劑交叉對照試驗中,經(jīng)硬度計測量勃起硬度和持續(xù)時間發(fā)現(xiàn),萬艾可服用后,性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。萬艾可大多數(shù)試驗在服藥后約60分鐘評估萬艾可的藥效。經(jīng)硬度計測量發(fā)現(xiàn),勃起反應(yīng)一般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強。
萬艾可一項測定藥效持續(xù)時間的試驗顯示,萬艾可的藥效可持續(xù)至4小時,但反應(yīng)較2小時時弱。萬艾可主要通過肝臟的微粒體酶細胞色素P4503A4(主要途徑)和細胞色素P4502C9(次要途徑)清除。萬艾可在同時服用硝酸酯類藥物的患者這種作用更大。
萬艾可主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進一步的代謝。N-去甲基代謝產(chǎn)物具有與萬艾可相似的PDE選擇性,萬艾可在體外,萬艾可對PDE5的作用強度約為西地那非的50%。此代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為萬艾可的40%,萬艾可的藥理作用大約有20%來自于其代謝產(chǎn)物。
以下患者慎萬艾可:陰莖解剖畸形(如陰莖偏曲、海綿體纖維化、Peyronie氏病),易引起陰莖異常勃起的疾病(如鐮狀細胞性貧血、多發(fā)性骨髓瘤、白血病)。其他治療勃起功能障礙的方法與本品合用的安全性和有效性尚未研究,不推薦聯(lián)合使用。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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