鮭魚降鈣素鼻噴劑的活性成份為鮭魚降鈣素(32個氨基酸單鏈組成)。那么,長期使用鮭魚降鈣素鼻噴劑會是怎樣?
鮭魚降鈣素鼻噴劑在耐壓容器中藥液為無色的澄明液體,撳壓閥門,藥液即呈霧狀噴出。鮭魚降鈣素鼻噴劑與所有的降鈣素結構相似,鮭魚降鈣素鼻噴劑為一條由32個氨基酸組成的單鏈,其N-末端呈環(huán)狀排列的7個氨基酸的排列順序因物種不同而不同。鮭魚降鈣素鼻噴劑與受體結合部位有很高的親和力,所以比哺乳類降鈣素的效果更好、作用時間更長。鮭魚降鈣素鼻噴劑通過其特異性受體,抑制破骨細胞活性。鮭魚降鈣素鼻噴劑長期應用(達到5年)可致骨轉換標志物如:血清C-端肽和骨堿性磷酸同工酶等明顯降低。
鮭魚降鈣素鼻噴劑在骨吸收率增加的情況下,如骨質疏松癥時,鮭魚降鈣素鼻噴劑能降低骨轉換至可正常水平。鮭魚降鈣素鼻噴劑對動物模型和人類有止痛作用,可能是直接作用于中樞神經系統(tǒng)的結果。鮭魚降鈣素鼻噴劑單劑量給藥就可在人體內產生明顯的臨床生物學效應。鮭魚降鈣素鼻噴劑用藥后尿中鈣、磷和鈉(通過減少腎小管再吸收)的排泄增加,尿羥脯氨酸排泄顯著下降。鮭魚降鈣素鼻噴劑可以增加腰椎的骨礦物質密度(BMD)1.0-2.0%,有統(tǒng)計學意義。從使用第1年起維持5年以上。鮭魚降鈣素鼻噴劑可使骨盆的BMD保持穩(wěn)定。
長期使用鮭魚降鈣素鼻噴劑的患者可能產生降鈣素抗體。不過通常并不影響臨床療效。有時在長期治療中所見的脫逸現(xiàn)象可能是由于結合部位的飽和所致,這顯然與抗體的產生無關。治療中斷后,患者對本品的治療反應可恢復。
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(實習編緝:張桂平)
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