來曲唑片為白色或類白色片。為白色或類白色片。的主要成份為來曲唑?;瘜W(xué)名:1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑。那么,服用來曲唑片會出現(xiàn)頭痛癥狀嗎?
來曲唑片的細(xì)胞色素P450同功酶3A4和2A6可將來曲唑轉(zhuǎn)化為這種代謝產(chǎn)物。來曲唑片少量未檢測出的代謝物的生成,以及直接經(jīng)腎臟和糞便排出的藥物在來曲唑的總清除中只占很小的一部分。來曲唑片的健康絕經(jīng)后志愿者接受2周[sup]14[/sup]C標(biāo)記的來曲唑2.5mg后,來曲唑片從尿液中回收的放射活性物質(zhì)為應(yīng)用劑量的88.2±7.6%,而糞便中的為3.8±0.9%。來曲唑片直到用藥后216小時,從尿液中收集到的放射活性物質(zhì)至少有75%(84.7±7.8%)為葡萄糖醛酸化的甲醇代謝物,來曲唑片約9%為兩種未測定的代謝物,6%為原形的來曲唑。
來曲唑片在胃腸道吸收迅速、完全。來曲唑片的平均絕對生物利用度為99.9%,來曲唑片同時進(jìn)食可輕度降低來曲唑的吸收率,來曲唑片對其吸收程度(AUC)無影響。來曲唑片可在進(jìn)食前、后或同時服用。來曲唑片60%與血漿蛋白結(jié)合,主要是白蛋白(55%)。來曲唑片在紅細(xì)胞中的濃度是其血漿濃度的80%。
來曲唑片應(yīng)用[sup]14[/sup]C標(biāo)記的來曲唑2.5mg后,來曲唑片在血漿中82%的放射活性物質(zhì)為原形藥物,因此全身的代謝產(chǎn)物很少。來曲唑片在組織中分布迅速、廣泛,穩(wěn)態(tài)時的表觀分布容積為1.87±0.47L/kg。來曲唑片主要的消除途徑為轉(zhuǎn)變?yōu)闊o藥理活性的甲醇代謝物(清除率=2.1L/h),接近95%的總血漿清除率,來曲唑片與肝臟血流(約為90L/h)相比這個速度相對較慢。
服用來曲唑片會出現(xiàn)骨骼肌疼痛、惡心、頭痛、關(guān)節(jié)疼痛、疲勞、呼吸困難、咳嗽、便秘、嘔吐、腹瀉、胸痛、病毒感染、面部潮紅、腹痛等癥狀。
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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)
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