萬艾可為藍(lán)色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。萬艾可適用于治療勃起功能障礙。那么,哪些患者禁用萬艾可呢?
萬艾可的消除以肝臟代謝為主(細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,萬艾可其性質(zhì)與西地那非近似。細(xì)胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細(xì)胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與萬艾可合用時,可能會導(dǎo)致萬艾可血漿水平升高。萬艾可及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約為4小時。
萬艾可吸收迅速。萬艾可空腹?fàn)顟B(tài)下口服30至120分鐘(中位值60分鐘)后達(dá)到血漿峰濃度(Cmax)。萬艾可口服后吸收迅速,萬艾可的絕對生物利用度約為40%。萬艾可藥代動力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。萬艾可主要通過肝臟的微粒體酶細(xì)胞色素P4503A4(主要途徑)和細(xì)胞色素P4502C9(次要途徑)清除。
萬艾可在與高脂肪飲食同服時,吸收速率降低,達(dá)峰時間(Tmax)平均延遲60分鐘,Cmax平均下降29%。萬艾可的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為105升,說明其在組織中有分布。萬艾可及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物(N-去甲基化物)均有大約96%與血漿蛋白結(jié)合。萬艾可的蛋白結(jié)合率與藥物總濃度無關(guān)。
萬艾可主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進一步的代謝。N-去甲基代謝產(chǎn)物具有與萬艾可相似的PDE選擇性,萬艾可在體外,萬艾可對PDE5的作用強度約為西地那非的50%。此代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為萬艾可的40%,萬艾可的藥理作用大約有20%來自于其代謝產(chǎn)物。
最近6個月內(nèi)曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者;靜息狀態(tài)低血壓(血壓90/50mmHg以下)或高血壓(血壓170/110mmHg以上)的患者;有心力衰竭或冠心病不穩(wěn)定性心絞痛的患者;色素視網(wǎng)膜炎的患者(少數(shù)此病患者有視網(wǎng)膜磷酸二酯酶的遺傳性異常);鐮狀細(xì)胞性貧血或相關(guān)貧血患者禁用萬艾可。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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