普瑞巴林膠囊用于纖維肌痛綜合征和癲癇的輔助治療。那么,普瑞巴林膠囊的藥理作用是什么?下面讓小編為你介紹吧。
普瑞巴林膠囊的藥理作用是:
普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確,但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關化合物(例如加巴噴?。┑难芯拷Y(jié)果提示,在動物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關。體外研究顯示,普瑞巴林可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。
雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g-氨基丁酸(GABA)的結(jié)構(gòu)衍生物,但它并不直接與GABAA,GABAB或苯二氮卓類受體結(jié)合,不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應,不改變大鼠腦中GABA濃度,對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn),體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長時間暴露于普瑞巴林,GABA轉(zhuǎn)運蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道,對阿片類受體無活性,不改變環(huán)加氧酶活性,對多巴胺及5-羥色胺受體無活性,不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。
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(實習編輯:盧錦銳)
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