硫唑嘌呤片為淡黃色片，用于治療急慢性白血病，后天性溶血性貧血，慢性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性活動性肝炎、原發(fā)性膽汁性肝硬變，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，重癥肌無力等癥狀。那么，硫唑嘌呤片的藥物相互作用有哪些內(nèi)容呢？
藥理毒理：在體內(nèi)幾乎全部轉(zhuǎn)變成6-巰基嘌呤而起作用。由于其轉(zhuǎn)變過程較慢，因而發(fā)揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒對小鼠的感染，使脾臟腫大得到抑制，使脾臟及血漿內(nèi)病毒滴度下降。大鼠長期腹腔注射本品達(dá)4～5個月時出現(xiàn)體重下降、嚴(yán)重貧血和網(wǎng)織細(xì)胞增加。家兔于妊娠早期給予本藥，可引起畸胎，主要是肢體發(fā)育受到影響?？赏ㄟ^對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長期存在于培養(yǎng)基中，可抑制致敏的淋巴細(xì)胞在體外的殺傷細(xì)胞作用。
藥代動力學(xué)：硫唑嘌呤的腸吸收較6-巰基嘌呤為佳，口服吸收良好，進(jìn)入體內(nèi)后很快被分解為6-巰基嘌呤，然后再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物，隨尿排出體外，24小時尿中排泄量為50%～60%，48小時內(nèi)大便排出12%，血中濃度低，服藥后1小時達(dá)最高濃度，3～4小時血中濃度降低一半，用藥后2～4天方有明顯療效。
藥物相互作用：別嘌呤醇可抑制巰基嘌呤（后者是硫唑嘌呤的活性代謝物）代謝成無活性產(chǎn)物，結(jié)果使巰基嘌呤的毒性增加，當(dāng)二者必須同時服用時，硫唑嘌呤的劑量應(yīng)該大大地減低，硫唑嘌呤可降低6-巰嘌呤的滅活率，6-巰嘌呤的滅活通過下列方式：酶的S-甲基化，與酶無關(guān)的氧化，或是被黃嘌呤氧化酶轉(zhuǎn)變成硫尿酸鹽等。硫唑嘌呤能與巰基化合物如谷胱甘肽起反應(yīng)，在組織中緩緩釋出6-巰嘌呤而起到前體藥物的作用。
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（實(shí)習(xí)編輯：林博）
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