佳維樂與華法林合用是怎樣呢？

來源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2015/9/19 18:08:38

導(dǎo)讀：

佳維樂可與二甲雙胍合用，尤其是當(dāng)單用二甲雙胍使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖。那么，佳維樂與華法林合用是怎樣呢？

佳維樂在靜脈注射給予健康受試者維格列汀后，佳維樂藥物的總血漿和腎臟清除率分別為41L/h和13L/h。佳維樂在靜脈注射給藥后，佳維樂的平均消除半衰期約為2小時(shí)。佳維樂口服給藥后，佳維樂的消除半衰期約為3小時(shí)。

佳維樂在人體內(nèi)的主要消除途徑，約占給藥劑量的69%。佳維樂的主要代謝產(chǎn)物（LAY151）沒有藥理活性，佳維樂為氰基基團(tuán)的水解產(chǎn)物，約占給藥劑量的57%，次要代謝產(chǎn)物為氨基水解產(chǎn)物（約占給藥劑量的4%）。佳維樂在人腎微粒體酶體外研究表明腎可能是維格列汀水解的主要器官之一，得到主要無活性的代謝產(chǎn)物L(fēng)AY151。

佳維樂采用DPP-4缺失大鼠進(jìn)行的體內(nèi)試驗(yàn)的結(jié)果顯示，佳維樂的水解在一定程度上與DPP-4有關(guān)。佳維樂不經(jīng)過CYP450代謝。佳維樂的代謝清除不受合用藥物中CYP450抑制劑和/或誘導(dǎo)劑的影響。

佳維樂的體外研究的結(jié)果顯示，佳維樂對(duì)CYP450酶系沒有抑制或誘導(dǎo)作用。佳維樂不會(huì)影響通過CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A4/5進(jìn)行代謝清除的合用藥物。佳維樂口服給藥后，約有85%的藥物通過尿液排泄，有15%的藥物能夠從糞便中回收。佳維樂口服給藥后，約有23%的維格列汀原形藥物從腎臟中排泄。

佳維樂與華法林合用：在健康受試者中進(jìn)行的臨床研究的結(jié)果表明，佳維樂與華法林同時(shí)給藥后，未出現(xiàn)有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。但是，尚未在目標(biāo)人群中進(jìn)行此項(xiàng)研究。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）

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