佳維樂(lè)用于治療2型糖尿病。主要成分為維格列汀?;瘜W(xué)名:1-[[(3一羥基一l一金剛烷基)氨基]乙?;鵠-2-氰基一(S)-四氫吡咯烷。那么,佳維樂(lè)與格列苯脲合用是怎樣呢?
佳維樂(lè)進(jìn)食后血漿藥物達(dá)峰濃度Cmax降低19%,這種變化沒(méi)有臨床意義,因此維格列汀進(jìn)食或不進(jìn)食均可給藥。佳維樂(lè)的絕對(duì)生物利用度在85%。佳維樂(lè)與血漿蛋白的結(jié)合率較低(9.3%),佳維樂(lè)可均勻地分布在血漿和紅細(xì)胞中。佳維樂(lè)在靜脈給藥后,維格列汀片的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為71升,佳維樂(lè)能夠分布到體循環(huán)外。
佳維樂(lè)在高血糖期間,佳維樂(lè)通過(guò)升高腸降血糖素水平,佳維樂(lè)具有增加胰島素/胰高血糖素的比率,佳維樂(lè)會(huì)導(dǎo)致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少,進(jìn)而降低血糖。佳維樂(lè)已知GLP-1水平升高能導(dǎo)致消化道排空延遲,但這一現(xiàn)象在維格列汀給藥后并未出現(xiàn)。佳維樂(lè)空腹口服給藥后,佳維樂(lè)能夠迅速吸收,佳維樂(lè)的血漿藥物峰濃度出現(xiàn)在給藥后1.7時(shí)。佳維樂(lè)的食物能夠略微延遲達(dá)峰時(shí)間至2.5小時(shí),但是并不改變藥物的總暴露水平(AUC)。
佳維樂(lè)與格列苯脲合用:臨床試驗(yàn)的結(jié)果顯示,將維格列汀與口服抗糖尿病藥物格列苯脲同時(shí)使用時(shí),未發(fā)現(xiàn)具有臨床意義的藥代動(dòng)力相互作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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