金戈為淺藍(lán)色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后為白色結(jié)晶粉末。金戈的主要成分為枸櫞酸西地那非。那么,金戈對骨骼肌肉系統(tǒng)的影響是怎樣呢?
金戈適用于治療勃起功能障礙。金戈的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為105升,說明其在組織中有分布。金戈及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物(N-去甲基化物)均有大約96%與血漿蛋白結(jié)合。金戈的蛋白結(jié)合率與藥物總濃度無關(guān)。金戈主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進(jìn)一步的代謝。金戈的吸收迅速。金戈空腹?fàn)顟B(tài)下口服30至120分鐘(中位值60分鐘)后達(dá)到血漿峰濃度(Cmax)。
金戈中的N-去甲基代謝產(chǎn)物具有與西地那非相似的PDE選擇性,金戈在體外,金戈對PDE5的作用強(qiáng)度約為西地那非的50%。金戈的代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為西地那非的40%,金戈的藥理作用大約有20%來自于其代謝產(chǎn)物。金戈主要通過肝臟的微粒體酶細(xì)胞色素P4503A4(主要途徑)和細(xì)胞色素P4502C9(次要途徑)清除。金戈在與高脂肪飲食同服時,吸收速率降低,達(dá)峰時間(Tmax)平均延遲60分鐘,Cmax平均下降29%。
金戈對骨骼肌肉系統(tǒng)的影響:關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)病、肌肉痛、肌腱斷裂、腱鞘炎、骨痛、肌無力、滑膜炎。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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