磷酸奧司他韋膠囊的主要成分為磷酸奧司他韋，其化學(xué)名稱為:(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3(1-乙丙氧基)-1-環(huán)己烯-1-羧酸乙酯磷酸鹽。那么磷酸奧司他韋膠囊所產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢？

磷酸奧司他韋膠囊所產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)是：

吸收：口服給藥后，磷酸奧司他韋在胃腸道被迅速吸收，經(jīng)肝臟或/和腸壁酯酶迅速轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物（奧司他韋羧酸鹽）。至少75%的口服劑量以活性代謝產(chǎn)物的形式進(jìn)入體內(nèi)循環(huán)。相對(duì)于活性代謝物，少于5%的藥物以藥物前體的形式存在?；钚源x產(chǎn)物的血漿濃度與服用劑量成比例，并且不受進(jìn)食影響。

分布：人體內(nèi)活性代謝產(chǎn)物（奧司他韋羧酸鹽）的平均分布容積（Vss）約為23升。對(duì)白鼬，大鼠和兔的研究顯示，藥物的活性代謝產(chǎn)物可以到達(dá)所有流感病毒感染的部位。研究顯示，口服磷酸奧司他韋后其活性代謝產(chǎn)物在肺、支氣管、肺泡灌洗液、鼻粘膜、中耳和氣管中均可達(dá)到抗病毒的有效濃度水平?；钚源x產(chǎn)物與人血漿蛋白的結(jié)合可以忽略不計(jì)（約為3%）。

清除：吸收的奧司他韋主要通過轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物而清除（＞90%）?；钚源x產(chǎn)物不再被進(jìn)一步代謝，而是由尿排泄?；钚源x產(chǎn)物達(dá)到峰濃度后，血漿濃度下降半衰期為6～10小時(shí)。超過99%的活性代謝產(chǎn)物由腎臟排泄。腎臟的清除率（18.8升/小時(shí)）超過腎小球?yàn)V過率（7.5升/小時(shí)），表明除了腎小球?yàn)V過外，還有腎小管分泌這一途徑?？诜派湫晕镔|(zhì)標(biāo)記的藥物研究表明少于20%的劑量由糞便排出。

代謝：磷酸奧司他韋由主要位于肝臟和腸壁的酯酶幾乎完全轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物（奧司他韋羧酸鹽）。磷酸奧司他韋或其活性代謝產(chǎn)物都不是主要細(xì)胞色素P450同工酶的底物或抑制劑，所以不會(huì)因?yàn)閷?duì)這些酶競爭而引發(fā)藥物間相互作用。

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（實(shí)習(xí)編輯：李麗娜）