琥珀酸舒馬普坦片作用機(jī)制是高度選擇性激動(dòng)血管5-HT1D受體，使顱內(nèi)動(dòng)脈收縮，血液重新分布，使腦血流供應(yīng)得以改善。血管活性物質(zhì)5-HT學(xué)說是學(xué)者們提及最多的一個(gè)。那么，琥珀酸舒馬普坦片用于無先兆偏頭痛嗎？

琥珀酸舒馬普坦片用于成人有先兆或無先兆偏頭痛的急性發(fā)作。

琥珀酸舒馬普坦片根據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道：本品口服后能迅速吸收，但吸收不完全，因首過效應(yīng)絕對(duì)生物利用度約為15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml（7～47ng/ml）和51ng/ml（28～100ng/ml）。偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無明顯差異，發(fā)作期t1/2為2.5h，間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25～100mg，其吸收程度（AUC）呈劑量依賴性，但是在大于100mg劑量后，AUC比預(yù)計(jì)值（以25mg劑量為基礎(chǔ)）約少25%。食物對(duì)其生物利用度無明顯影響，但可稍延長(zhǎng)達(dá)峰時(shí)間約0.5h。本品的血漿蛋白結(jié)合率較低（14～21%）。表觀分布容積為2.4L/kg。本品的消除半衰期（t1/2）大約為2.5小時(shí)?？诜?4C標(biāo)記物后測(cè)得，大部分（約60%）是以代謝物形式通過腎排泄，40%在糞中發(fā)現(xiàn)。尿中排出的標(biāo)記物大多數(shù)是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物—非活性的吲哚乙酸（IAA）或IAA的葡糖醛酸酯，而原形藥只有約3%。本品主要由單胺氧化酶-A（MAO-A）代謝，因此，該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動(dòng)學(xué)，降低吸收率。未見MAO—B抑制劑對(duì)本品藥代動(dòng)力學(xué)的影響。

琥珀酸舒馬普坦片的藥物過量是一項(xiàng)試驗(yàn)中，670例病人分別單劑服用140～300mg不等的舒馬普坦片，而沒有出現(xiàn)明顯的不良反應(yīng)。另一項(xiàng)試驗(yàn)中，174名志愿者分別單劑服用140～400mg不等的舒馬普坦片，亦未發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)。如果病人一旦服用本品過量，應(yīng)持續(xù)觀察至少12小時(shí)以上或者直至癥狀消失。尚不明確血液透析或腹膜透析對(duì)舒馬普坦血漿濃度的影響。

琥珀酸舒馬普坦片與含麥角胺的藥物一起使用可能加劇血管痙攣反應(yīng)。從理論上講，在24小時(shí)內(nèi)同時(shí)使用含麥角胺的藥物或麥子角胺類藥(象雙氫麥角胺或二氫麥角新堿)會(huì)使這種反應(yīng)更甚，所以應(yīng)該避免。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）