琥珀酸舒馬普坦片的性狀是薄膜衣片,除去薄膜衣后顯類白色。用于成人有先兆或無先兆偏頭痛的急性發(fā)作。使顱內動脈收縮,血液重新分布,使腦血流供應得以改善。那么,琥珀酸舒馬普坦片與單胺氧化酶抑制劑一起服用是有什么后果呢?
琥珀酸舒馬普坦片是血管5-HT1D受體的選擇性激動劑,作用于人基底動脈和腦脊硬膜血管系統(tǒng),引起血管收縮,該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關。
琥珀酸舒馬普坦片的藥代動力學是根據(jù)國外文獻報道:本品口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首過效應絕對生物利用度約為15%??诜酒?5mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無明顯差異,發(fā)作期t1/2為2.5h,間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25~100mg,其吸收程度(AUC)呈劑量依賴性,但是在大于100mg劑量后,AUC比預計值(以25mg劑量為基礎)約少25%。食物對其生物利用度無明顯影響,但可稍延長達峰時間約0.5h。本品的血漿蛋白結合率較低(14~21%)。表觀分布容積為2.4L/kg。本品的消除半衰期(t1/2)大約為2.5小時。口服14C標記物后測得,大部分(約60%)是以代謝物形式通過腎排泄,40%在糞中發(fā)現(xiàn)。尿中排出的標記物大多數(shù)是舒馬普坦的主要代謝產物—非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形藥只有約3%。本品主要由單胺氧化酶-A(MAO-A)代謝,因此,該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動學,降低吸收率。未見MAO—B抑制劑對本品藥代動力學的影響。
對于服用單胺氧化酶抑制劑的患者,同時服用推薦劑量的舒馬普坦,其血藥濃度可達到單獨服用同等劑量舒馬普坦的7倍。因此,兩者禁止配合使用。有報道表明選擇性5-羥色胺攝取抑制劑(SSRIS)(如氟西汀、FLUVOXAMINE、帕羅西汀、舍曲林)與舒馬普坦合用時偶爾會出現(xiàn)虛弱,反射亢進和共濟失調,如果一定要合用,建議對病人進行適當?shù)挠^察。
琥珀酸舒馬普坦片的不良反一、主要不良反應:
1.心臟的不良反應:急性心肌梗塞,致命性心律失常(如:心動過速,室顫,心跳驟停),甚至于有報道病人使用舒馬普坦后數(shù)小時內死亡,但上述事件的發(fā)生率微乎其微。舒馬普坦還可導致冠脈痙攣,6348例臨床試驗中,有兩例病人在服用舒馬普坦后即刻出現(xiàn)冠脈痙攣的不良反應,但這些不良反應并未出現(xiàn)嚴重的臨床后果。
2.腦血管的不良反應:腦出血、蛛網(wǎng)膜下腔出血,腦梗塞和其它事件,有些還出現(xiàn)致命的結果,但舒馬普坦與這些事件的關聯(lián)并不確定,相當一部分病例中,看起來更象是本來就存在腦血管病變,而將相關癥狀誤認為系偏頭痛(其實不是)所致,進而采用舒馬普坦治療。在與其它治療急性偏頭痛的藥物合用治療前,對于未確診為偏頭痛的患者或癥狀不典型的偏頭痛患者,應先排除其它潛在的嚴重神經(jīng)系統(tǒng)病變。同時應注意,具有偏頭痛的患者中某些腦血管事件(如腦血管意外,—過性腦缺血發(fā)作)的風險可能增加。
3.血壓升高:少數(shù)病人(包括有或沒有高血壓病史)可出現(xiàn)血壓明顯升高甚至出現(xiàn)高血壓危象。因此,舒馬普坦禁用于未得到有效控制的高血壓病人。
當前,有很多地方都有琥珀酸舒馬普坦片銷售,由于不同的地區(qū)之間的物價是有差異,因此,有需要的患者可以到當?shù)氐恼?guī)藥店去咨詢琥珀酸舒馬普坦片的具體價格。
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(實習編緝:陳志方)
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