琥珀酸舒馬普坦片為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯類(lèi)白色。用于成人有先或無(wú)先兆偏頭痛的急性發(fā)作。那么,琥珀酸舒馬普坦片的用法用量是多少呢?
琥珀酸舒馬普坦片是血管5-HT1D受體的選擇性激動(dòng)劑,作用于人基底動(dòng)脈和腦脊硬膜血管系統(tǒng),引起血管收縮,該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關(guān)。
琥珀酸舒馬普坦片的用法用量是單次口服的推薦劑量為50mg(2片),用水送服,若服用1次后無(wú)效,不必再加服。如果在首次服藥后有效,但癥狀仍持續(xù)發(fā)作者可于2小時(shí)后再加服1次。若服用琥珀酸舒馬普坦片后癥狀消失,但之后又復(fù)發(fā)者,應(yīng)待前次給藥24小時(shí)后方可再次用藥。單次口服的最大推薦劑量為100mg(4片)。24小時(shí)內(nèi)的總劑量不得超過(guò)200mg(8片)。
琥珀酸舒馬普坦片根據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道:本品口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首過(guò)效應(yīng)絕對(duì)生物利用度約為15%??诜酒?5mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無(wú)明顯差異,發(fā)作期t1/2為2.5h,間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25~100mg,其吸收程度(AUC)呈劑量依賴(lài)性,但是在大于100mg劑量后,AUC比預(yù)計(jì)值(以25mg劑量為基礎(chǔ))約少25%。食物對(duì)其生物利用度無(wú)明顯影響,但可稍延長(zhǎng)達(dá)峰時(shí)間約0.5h。本品的血漿蛋白結(jié)合率較低(14~21%)。表觀(guān)分布容積為2.4L/kg。本品的消除半衰期(t1/2)大約為2.5小時(shí)??诜?4C標(biāo)記物后測(cè)得,大部分(約60%)是以代謝物形式通過(guò)腎排泄,40%在糞中發(fā)現(xiàn)。尿中排出的標(biāo)記物大多數(shù)是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物—非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形藥只有約3%。本品主要由單胺氧化酶-A(MAO-A)代謝,因此,該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動(dòng)學(xué),降低吸收率。未見(jiàn)MAO—B抑制劑對(duì)本品藥代動(dòng)力學(xué)的影響。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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