賽洛明為軟膠囊,內(nèi)容物為淡黃色或黃色的澄明粘稠油狀液體。那么,賽洛明會(huì)出現(xiàn)尿素氮增高現(xiàn)象嗎?
賽洛明的動(dòng)物試驗(yàn)表明可延長(zhǎng)同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時(shí)間、抑制細(xì)胞介導(dǎo)免疫反應(yīng)(包括同種異體免疫反應(yīng)、遲發(fā)性皮膚過(guò)敏反應(yīng)、實(shí)驗(yàn)性變應(yīng)性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主反應(yīng)和依賴T細(xì)胞的抗體生成)。賽洛明尚能抑制淋巴因子(包括IL—II)的合成和釋放,賽洛明可以阻斷靜止淋巴細(xì)胞于細(xì)胞周期G0期G1期的早期。賽洛明不抑制紅細(xì)胞生成,環(huán)孢素軟膠囊亦不影響吞噬細(xì)胞功能。使用賽洛明患者與應(yīng)用其他免疫抑制劑患者相比感染發(fā)生率較低。
賽洛明的生物利用度研究資料表明,賽洛明的平均環(huán)孢素生物利用度(AUC)與新山地明一致,而較賽斯平的平均AUC提高20~30%。賽洛明以1:1由賽斯平轉(zhuǎn)換成后,部分患者轉(zhuǎn)變前后的環(huán)孢素血藥濃度會(huì)有一些變化,請(qǐng)遵醫(yī)囑,賽洛明在血藥濃度監(jiān)測(cè)的情況下,對(duì)服藥劑量進(jìn)行適當(dāng)調(diào)整。賽洛明為11個(gè)氨基酸組成的環(huán)狀多肽。賽洛明是一種強(qiáng)效免疫抑制劑,賽洛明可逆地特異作用于淋巴細(xì)胞。
賽洛明較常見的不良反應(yīng)有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng),牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性,可出現(xiàn)血清肌酐、尿素氮增高、腎小球?yàn)V過(guò)率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個(gè)月后消失。慢性、進(jìn)行性腎中毒多于治療后約12個(gè)月發(fā)生。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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