賽洛明的主要成份為環(huán)孢素?；瘜W(xué)名稱：環(huán)[[(E)-(2S，3R，4R)-3-羥基-4-甲基-2-（甲氨基）-6-辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-纈氨酰]。那么，賽洛明用于器官移植的劑量是怎樣呢？

賽洛明為11個氨基酸組成的環(huán)狀多肽。賽洛明是一種強效免疫抑制劑，賽洛明可逆地特異作用于淋巴細胞。賽洛明的動物試驗表明可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時間、抑制細胞介導(dǎo)免疫反應(yīng)(包括同種異體免疫反應(yīng)、遲發(fā)性皮膚過敏反應(yīng)、實驗性變應(yīng)性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主反應(yīng)和依賴T細胞的抗體生成)。賽洛明尚能抑制淋巴因子(包括IL—II)的合成和釋放，賽洛明可以阻斷靜止淋巴細胞于細胞周期G0期G1期的早期。賽洛明不抑制紅細胞生成，環(huán)孢素軟膠囊亦不影響吞噬細胞功能。使用賽洛明患者與應(yīng)用其他免疫抑制劑患者相比感染發(fā)生率較低。

賽洛明主要分布于血管外的全身各組織中，賽洛明在脂肪內(nèi)濃度最高，其次為肝、腎上腺和胰臟。賽洛明在血液中33～47%的環(huán)孢素存在于血漿中，4～9%存在于淋巴細胞中，5～12%在粒細胞中，41～58%在紅細胞中，賽洛明在血漿中90%的環(huán)孢素與蛋白（主要為脂蛋白）結(jié)合。賽洛明經(jīng)肝臟代謝，已知代謝產(chǎn)物有15種，賽洛明的消除半衰期為10～27小時左右，賽洛明主要以代謝物經(jīng)膽汁及糞便排泄，賽洛明早尿中僅0.1%以原藥形式排出。

賽洛明用于器官移植的劑量：采用三聯(lián)免疫抑制方案時，起始劑量6～11mg/kg/日，并根據(jù)血藥濃度調(diào)整劑量，根據(jù)血藥濃度每2周減量0.5～1mg/kg/日，維持劑量2～6mg/kg/日，分2次口服。在整個治療過程，必須在有免疫抑制治療經(jīng)驗醫(yī)生的指導(dǎo)下進行。

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（實習(xí)編緝：葉鎧）