愛若華的主要成份為來氟米特。其化學名稱為α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-?;?對甲苯胺。那么,愛若華和肝毒性藥物合用是怎樣呢?
愛若華經(jīng)口給藥劑量高達4.Omg/kg,愛若華對雄性和雌性大鼠生育力無影響。愛若華的Ames試驗、程序外DNA合成試驗、HGPRT(次黃嘌呤鳥嘌呤磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶)基因突變試驗結(jié)果均為陰性。愛若華在小鼠微核試驗及中國倉鼠(在體)骨髓細胞試驗中均未出現(xiàn)致染色體畸變作用。
愛若華為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。愛若華適用于成人類風濕關節(jié)炎,有改善病情作用。愛若華的次要代謝物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames試驗、HGPRT基因突變試驗和中國倉鼠細胞(體外)染色體畸變試驗中均出現(xiàn)該作用,但TFMA在小鼠微核試驗和中國倉鼠(在體)骨髓細胞遺傳學試驗中均未出現(xiàn)該作用。
愛若華為一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,愛若華的作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。愛若華的體內(nèi)外試驗表明,愛若華具有抗炎作用。愛若華的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。
愛若華和肝毒性藥物合用時,不良反應增強。如愛若華治后,未進行藥物消除就服用肝毒性藥物,也會導致不良反應增強。30例聯(lián)合使用愛若華和氨甲喋呤患者中,有5例患者轉(zhuǎn)氨酶升高2~3倍,其中2例繼續(xù)聯(lián)合用藥,另外3例停用愛若華;另5例轉(zhuǎn)氨酶升高大于3倍者,其中2例繼續(xù)聯(lián)合用藥,另外3例停用愛若華,研究結(jié)束10例患者轉(zhuǎn)氨酶均恢復正常。所有患者均符合ACR肝活組織檢查標準。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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