了解拉米夫定片的藥理前,我們先知道下慢性乙型肝炎。慢性乙型肝炎是由乙型肝炎病毒(HBV)引起的一種世界性疾病。發(fā)展中國家發(fā)病率高,據(jù)統(tǒng)計,全世界無癥狀乙肝病毒攜帶者(HBsAg攜帶者)超過2.8億,我國約占1.3億。多數(shù)無癥狀,其中1/3出現(xiàn)肝損害的臨床表現(xiàn)。目前我國有乙肝患者3000萬。乙肝的特點為起病較緩,以亞臨床型及慢性型較常見。
那么,作為治療慢性乙型肝炎的拉米夫定片的藥理是怎么樣的?
主要有兩點:
一,拉米夫定片對體外及實驗性感染動物體內(nèi)的乙型肝炎病毒(HBV)有較強的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染細胞和正常細胞內(nèi)代謝生成拉米夫定三磷酸鹽,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制劑,亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸鹽滲入到病毒DNA鏈中、阻斷病毒DNA的合成。
二:拉米夫定三磷酸鹽不干擾正常細胞脫氧核苷的代謝,它對哺乳動物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,對哺乳動物細胞DNA含量幾乎無影響。拉米夫定對線粒體的結(jié)構(gòu)、DNA含量及功能無明顯的毒性。對大多數(shù)乙型肝炎患者的血清HBVDNA檢測結(jié)果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV復制,其抑制作用持續(xù)于整個治療過程,同時使血清氨基轉(zhuǎn)移酶降至正常。長期應(yīng)用可顯著改善肝臟壞死炎癥性改變,并減輕或阻止肝臟纖維化的進展。
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(實習編輯:黃承志)
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