藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,左乙拉西坦片與丙磺舒合用可以不?
左乙拉西坦經(jīng)口服后迅速吸收,口服絕對(duì)生物利用度接近100%。給藥1.3小時(shí)后,血藥濃度達(dá)峰,如果每日給藥2次,2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。吸收時(shí)間與劑量無關(guān),攝取食物不影響吸收速度。
目前沒有人體組織分布的數(shù)據(jù)。無論是左乙拉西坦還是其主要代謝產(chǎn)物均不易與血漿蛋白結(jié)合([10%)。分布容積為0.5-0.7L/kg,接近人體水容積。
左乙拉西坦在人體內(nèi)并不廣泛分解,主要代謝途徑是通過水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。主要代謝產(chǎn)物UCBL057,并不由肝色素P450轉(zhuǎn)運(yùn)體系轉(zhuǎn)化而來。體內(nèi)大部分組織包括血細(xì)胞均可測(cè)定乙酰胺基團(tuán)水解物。代謝產(chǎn)物UCBL057無藥理活性。
丙磺舒:丙磺舒(500mg每日四次),為腎小管分泌阻滯劑,會(huì)抑制左乙拉西坦的主要代謝物的腎臟清除率但不是左乙拉西坦藥代學(xué)特性(1000mg,每日2次),但這些代謝物的濃度很低。其他需經(jīng)腎小管分泌清除的藥物也會(huì)影響代謝物的腎臟清除。目前無左乙拉西坦合并丙磺舒用藥的研究,左乙拉西坦合并應(yīng)用其他主動(dòng)分泌藥物對(duì)藥效影響(例如非甾體抗炎藥、磺胺藥和甲氨蝶呤),尚不明確。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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