黛力新的主要成份為鹽酸氟哌噻噸和鹽酸美利曲辛。黛力新每一糖衣片含相當于0.5mg氟哌噻噸的二鹽酸氟哌噻噸,以及相當于10mg美利曲辛的鹽酸美利曲辛。那么,服用黛力新會出現便秘現象嗎?
黛力新中的氟哌噻噸主要是通過糞便排泄,也有部分通過尿排泄。黛力新曲辛片中的氟哌噻噸對人服用氚標記的提示其人體主要排泄途徑為糞便排泄,黛力新約為尿排泄量的4倍。黛力新中的氟哌噻噸在母乳中也含有少量,其乳汁/血漿濃度比平均為1∶3。
黛力新中的氟哌噻噸呈線性動力學。黛力新中的氟哌噻噸的血漿濃度達到穩(wěn)態(tài)需7日。黛力新中的氟哌噻噸若按照每日一次口服5mg,黛力新的最小穩(wěn)態(tài)血藥濃度為1.7n9/ml(3.9nmol/L)。黛力新中的美利曲辛口服給藥血藥濃度的達峰時間約為4小時。
黛力新口服生物利用度未知。黛力新中的美利曲辛表觀分布容積未知。大鼠的血漿蛋白結合率約為89%。黛力新中的氟哌噻噸的消除半衰期約為35小時,黛力新中的氟哌噻噸的平均血漿清除率約為0.29L/min。
黛力新的推薦劑量下不良反應極少,為一過性不安和失眠。在臨床試驗中,觀察到以下不良反應:神經系統(tǒng):常見:頭暈(2.1%)、震顫(2.1%)、不常見:疲勞(1%)。精神障礙:常見睡眠障礙(6%)、不安(2.5%)、躁動(1.7%)。視覺功能障礙:常見:調節(jié)障礙(1.5%)。胃腸道不適:常見:口干(5.4%)、便秘(1.5%)。以上不良反應也可見于抑郁癥本身的癥狀,一般來說,這些癥狀削弱了抑郁狀態(tài)的改善。上市后情況:有出現膽汁淤積性肝炎的個例報道。
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(實習編緝:陳志東)
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