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芬嗎通藥代動(dòng)力學(xué)如何?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/15 17:17:45
    導(dǎo)讀:微粉化的雌二醇經(jīng)口服后,在體內(nèi)易被吸收。并被廣泛代謝。主要的代謝物為結(jié)合型和非結(jié)合型的雌酮和硫酸雌酮。他們本身或被轉(zhuǎn)化為雌二醇后,都能表現(xiàn)雌激素活性。

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,芬嗎通藥代動(dòng)力學(xué)如何?

芬嗎通藥代動(dòng)力學(xué):雌二醇

微粉化的雌二醇經(jīng)口服后,在體內(nèi)易被吸收。并被廣泛代謝。主要的代謝物為結(jié)合型和非結(jié)合型的雌酮和硫酸雌酮。他們本身或被轉(zhuǎn)化為雌二醇后,都能表現(xiàn)雌激素活性。硫酸雌酮可經(jīng)歷腸肝循環(huán)。雌酮和雌二醇在尿中主要以葡糖苷酸形式出現(xiàn)。

雌激素可通過(guò)乳汁分泌。

地屈孕酮

標(biāo)記的地屈孕酮經(jīng)口服后,平均有總量的63%隨尿液排出,72小時(shí)內(nèi)可被完全排泄。地屈孕酮在人體內(nèi)代謝完全。

地屈孕酮的主要代謝物為20α-二氫地屈孕酮(DHD),它在尿中主要以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式存在。

所有代謝產(chǎn)物均保持母體化合物的4,6-二烯-3-酮構(gòu)型且無(wú)17α-羥化作用。這決定了地屈孕酮無(wú)雌激素和雄激素效應(yīng)。

地屈孕酮經(jīng)口服后,血漿DHD的濃度遠(yuǎn)高于血漿中母藥的濃度。DHD對(duì)地屈孕酮的AUC和Cmax比值分別為40和25。

地屈孕酮口服后被迅速吸收,地屈孕酮和DHD的Tmax值在0.5和2.5小時(shí)之間。

地屈孕酮和DHD的平均終末半衰分別為5-7小時(shí)和14-17小時(shí)。

與黃體酮不同,地屈孕酮在尿中不以孕二醇形式排出。因此根據(jù)孕二醇的排出量仍可分析內(nèi)源性黃體酮的產(chǎn)生。

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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)

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