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左氧氟沙星片藥理毒理是怎樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/9/15 15:27:22
    導(dǎo)讀:本品為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機制是通過抑制細菌DNA旋轉(zhuǎn)酶(細菌拓撲異構(gòu)酶II)的活性,阻礙細菌DNA的復(fù)制而達到抗菌作用。

使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,左氧氟沙星片藥理毒理是怎樣的?

氧氟沙星片藥理毒理是:藥理作用

本品為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機制是通過抑制細菌DNA旋轉(zhuǎn)酶(細菌拓撲異構(gòu)酶II)的活性,阻礙細菌DNA的復(fù)制而達到抗菌作用。

本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點,對大多數(shù)腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。

毒理研究

1、重復(fù)給藥毒性:大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給予本品劑量分別為50mg/kg、200mg/kg、800mg/kg,僅見800mg/kg用藥組動物出現(xiàn)中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升;病理組織學(xué)可見肢關(guān)節(jié)表面出現(xiàn)輕度變性。獼猴經(jīng)口投藥4周,100mg/kg組動物出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中pH值降低。大鼠經(jīng)口給藥26周,80mg/kg和320mg/kg劑量組動物出現(xiàn)流涎、尿中pH值升高。320mg/kg劑量組動物的排糞量增加,盲腸粘膜的杯狀細胞出現(xiàn)腫大。獼猴經(jīng)口給藥26周時,在10mg/kg、25mg/kg、62.5mg/kg劑量下均未出現(xiàn)明顯毒性反應(yīng)。

2、對關(guān)節(jié)軟骨的影響:幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經(jīng)口給藥7天,大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時,出現(xiàn)關(guān)節(jié)軟骨病變,并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。13月齡犬,經(jīng)口投藥7天,在40mg/kg劑量時出現(xiàn)極輕度的關(guān)節(jié)毒性。但18月齡犬靜脈注射14天,30mg/kg劑量時未出現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。

3、生殖毒性:大鼠妊娠前、妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達360mg/kg時,對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥,劑量達90mg/kg時,對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時,未出現(xiàn)胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用,也未出現(xiàn)致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期、授乳期經(jīng)口給藥達360mg/kg時,對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。

4、光毒性:采用長波長紫外線(320-400nm)照射,以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究,結(jié)果經(jīng)口給藥劑量達200mg/kg時,未見明顯異常變化。

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(實習(xí)編輯:李偉君)

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