使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題,那么,巴柳氮鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是如何?
巴柳氮鈉片的藥代動(dòng)力學(xué):巴柳氮鈉到達(dá)結(jié)腸后,腸道細(xì)菌產(chǎn)生的偶氮還原酶將其裂解,釋放出分子中的治療活性部分5-氨基水楊酸和載體分子4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸。
吸收:在健康受試者中,原形巴柳氨鈉的全身吸收非常低且有個(gè)體差異。單次口服1.5克或2.25克1-2小時(shí)后達(dá)到平均Cmax。
分布:人體血漿蛋白結(jié)合率≥99%。
代謝:在血漿、尿及糞便中檢出此化合物的偶氮還原的產(chǎn)物5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲?;?β-氨基丙酸及它們的N-乙?;x物。
消除:受試者健康單次或多次服用巴柳氮,[1%的口服劑量以原形、5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸形式在尿中排出,而]25%的口服劑量以N-乙?;x物排出。在對10個(gè)健康志愿者的研究中,巴柳氮單次劑量2.25克,65%以5-氨基水楊酸、4-氨基苯甲?;?β-氨基丙酸及N-乙?;x物在糞便中排出,而[1%的口服劑量以原形排出。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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