甲磺酸多沙唑嗪片功能主治：原發(fā)性輕、中度高血壓。對(duì)于單獨(dú)用藥難以控制血壓的患者，可與利尿劑、β受體阻滯劑、鈣拮抗劑或血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI）合用。良性前列腺增生的對(duì)癥治療。甲磺酸多沙唑嗪片的主要成份是什么？

甲磺酸多沙唑嗪片的主要成份是甲磺酸多沙唑嗪?；瘜W(xué)名：1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-(1，4-苯駢二惡烷-2-甲?；┻哙杭谆撬猁}。分子式：C23H25N5O5·CH4O3。分子量：547.59。為白色或美白色片。

甲磺酸多沙唑嗪片的藥理作用：多沙唑嗪片是長效α1-受體阻滯劑。本品選擇性作用于節(jié)后α1-腎上腺素受體，使周圍血管擴(kuò)張，周圍血管阻力降低而降低血壓，對(duì)心排出量影響不大。與其他的α1-受體阻滯劑一樣，多沙唑嗪對(duì)立位血壓和心率影響較大。本品作用于前列腺和膀胱頸平滑肌的α1-腎上腺素受體，使膀胱頸、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛，尿道和膀胱阻力減低，從而減輕前列腺增生引起的尿道阻塞癥狀。本品能輕度降低總膽固醇（2-3%）、LDL-膽固醇（4%），并輕度升高HDL-膽固醇（4%）。但這些變化的臨床意義目前還不清楚。致癌、致突變和生殖毒性大鼠和小鼠分別長期口服（24個(gè)月）最大耐受劑量的多沙唑嗪（40mg/kg/天和120mg/kg/天），未發(fā)現(xiàn)有致癌活性。致突變研究沒有顯示本品及其代謝產(chǎn)物對(duì)染色體和亞染色體結(jié)構(gòu)的影響。大鼠研究證實(shí)，口服本品20mg/kg/天，可降低雄性大鼠的生殖能力；但在停服本品后2周內(nèi)即可恢復(fù)其生殖能力。在口服本品5及10mg/kg/天時(shí)未見其對(duì)雄鼠生育力的影響。目前尚未見任何本品對(duì)人類男性生育力影響的報(bào)告。妊娠兔和大鼠每日分別口服本品高達(dá)41mg/kg和20mg/kg（相當(dāng)于人類服用本品12mg/天時(shí)Cmax和ACU的10倍和4倍）時(shí)，未發(fā)現(xiàn)對(duì)胎崽有影響。兔在服用本品達(dá)80mg/kg時(shí)，可降低胎崽的存活率。放射活性研究顯示本品能通過妊娠大鼠的胎盤。大鼠圍產(chǎn)期的研究表明，每日口服本品40或50mg/kg（相當(dāng)于人類服用本品12mg/天時(shí)ACU的8倍）可延緩幼鼠產(chǎn)后發(fā)育。哺乳期大鼠研究發(fā)現(xiàn)，母鼠單劑量口服[2-14C]標(biāo)記的本品1mg/kg時(shí)，其乳汁中的最大濃度比母體血漿濃度高出20倍。

甲磺酸多沙唑嗪片口服后吸收迅速，達(dá)峰時(shí)間2-3小時(shí)，生物利用度約65%，與蛋白結(jié)合率達(dá)98%，終末消除半衰期（t1/2）為19~22小時(shí)。進(jìn)食后服藥吸收延遲約1小時(shí)，但臨床療效無明顯降低。本品在肝內(nèi)代謝廣泛。雖然已確定幾種活性和非活性代謝產(chǎn)物，但其藥代動(dòng)力學(xué)特性尚不清楚。本品主要由糞便排除，63%為代謝產(chǎn)物，4.8%為原型；腎臟排泄9%。本品早間給藥的曲線下面積比晚間給藥低11%，且達(dá)峰時(shí)間明顯低于晚間約2小時(shí)。高血壓患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度研究顯示，每日口服多沙唑嗪2-16mg，藥量與藥效呈線性關(guān)系。藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，多沙唑嗪血漿半衰期和清除率不受年齡或腎功能受損的影響，但肝硬化的患者單劑量口服多沙唑嗪2mg時(shí)上述參數(shù)增加40%。目前有關(guān)藥物對(duì)多沙唑嗪肝代謝的影響的資料尚不多。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）