孕婦懷孕期間往往會面臨兩難的問題,要在10個月內(nèi)不生病非常困難,而生病以后用藥又擔(dān)心會影響胎兒發(fā)育。幾乎所有的藥物都能通過血漿乳汁屏障轉(zhuǎn)移至乳汁,而哺乳兒每日可吸吮乳汁800—1000ml。故哺乳期用藥亦應(yīng)重視。琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)的主要成份為化學(xué)名:3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸鹽。分子式:C14H21N3O2S·C4H6O4分子量:413.49。孕婦及哺乳期婦女可以服用琥珀酸舒馬普坦片嗎?
由于琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)用于孕婦尚缺乏足夠的有良好對照的臨床研究,用于孕婦的安全性尚未確定,故不推薦孕婦使用。由于琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)在動物試驗中發(fā)現(xiàn)可在乳汁中分泌,人類尚缺乏相關(guān)資料,故不推薦哺乳期婦女使用。
舒馬普坦是血管5-HT1D受體的選擇性激動劑,作用于人基底動脈和腦脊硬膜血管系統(tǒng),引起血管收縮,該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關(guān)。毒理研究遺傳毒性:舒馬普坦Ames試驗、V79/HGPRT基因突變試驗、體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗和大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。生殖毒性:一般生殖毒性試驗:大鼠經(jīng)口給予舒馬普坦50和500mg/kg/天,可見交配次數(shù)減少和生育力降低,最大無毒性劑量為5mg/kg(以mg/m2推算,相當(dāng)于人單次口服最高劑量100mg的一半)。大鼠皮下給予舒馬普坦,劑量高達(dá)60mg/kg/天(以mg/m2推算,相當(dāng)于人單次口服最高劑量100mg的6倍)未見對生育力的影響。致畸敏感期毒性試驗:妊娠家兔經(jīng)口或靜脈注射給予舒馬普坦,在接近產(chǎn)生母體毒性的劑量(經(jīng)口給藥為100mg/kg/天,靜脈給藥為2mg/kg/天)時可導(dǎo)致胎仔死亡。妊娠大鼠經(jīng)口給予舒馬普坦,250mg/kg/天及以上劑量組胎仔血管異常(頸胸和臍)發(fā)生率增加。圍產(chǎn)期毒性試驗:妊娠大鼠經(jīng)口給予舒馬普坦250mg/kg/天及以上劑量時,導(dǎo)致幼鼠出生時及出生后4天內(nèi)的存活率下降。致癌試驗:大鼠和小鼠分別經(jīng)口給予舒馬普坦104周和78周,以mg/m2推算,最高劑量分別達(dá)到人口服最高推薦劑量100mg的15倍和40倍,未見與舒馬普坦給藥相關(guān)的腫瘤發(fā)生率增加。
琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)用于成人有先或無先兆偏頭痛的急性發(fā)作。琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)不良反應(yīng):據(jù)國外文獻(xiàn)報道:一、主要不良反應(yīng):1.心臟的不良反應(yīng):急性心肌梗塞,致命性心律失常(如:心動過速,室顫,心跳驟停),甚至于有報道病人使用舒馬普坦后數(shù)小時內(nèi)死亡,但上述事件的發(fā)生率微乎其微。舒馬普坦還可導(dǎo)致冠脈痙攣,6348例臨床試驗中,有兩例病人在服用舒馬普坦后即刻出現(xiàn)冠脈痙攣的不良反應(yīng),但這些不良反應(yīng)并未出現(xiàn)嚴(yán)重的臨床后果。2.腦血管的不良反應(yīng):腦出血、蛛網(wǎng)膜下腔出血,腦梗塞和其它事件,有些還出現(xiàn)致命的結(jié)果,但舒馬普坦與這些事件的關(guān)聯(lián)并不確定,相當(dāng)一部分病例中,看起來更象是本來就存在腦血管病變,而將相關(guān)癥狀誤認(rèn)為系偏頭痛(其實不是)所致,進(jìn)而采用舒馬普坦治療。在與其它治療急性偏頭痛的藥物合用治療前,對于未確診為偏頭痛的患者或癥狀不典型的偏頭痛患者,應(yīng)先排除其它潛在的嚴(yán)重神經(jīng)系統(tǒng)病變。同時應(yīng)注意,具有偏頭痛的患者中某些腦血管事件(如腦血管意外,—過性腦缺血發(fā)作)的風(fēng)險可能增加。3.血壓升高:少數(shù)病人(包括有或沒有高血壓病史)可出現(xiàn)血壓明顯升高甚至出現(xiàn)高血壓危象。因此,舒馬普坦禁用于未得到有效控制的高血壓病人。對于血壓已得到有效控制的高血壓病人亦應(yīng)注意:使用本
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(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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