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琥珀酸索利那新片與華法林合用是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/15 2:45:42
    導(dǎo)讀:琥珀酸索利那新片的靜脈給藥后表觀分布容積大約為600L。琥珀酸索利那新片很大程度上與血漿蛋白結(jié)合(98%),主要是α1-酸性糖蛋白。

琥珀酸索利那新片為淺黃色薄膜衣片,刻有公司標(biāo)識(shí)和"150"字樣。主要成份為琥珀酸索利那新。化學(xué)名稱:(3R)-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3,4-二氫異喹啉-2(1H)-羥酸酯單琥珀酸鹽。那么,琥珀酸索利那新片與華法林合用是怎樣呢?

琥珀酸索利那新片進(jìn)食不影響索利那新的Cmax和AUC。琥珀酸索利那新片的靜脈給藥后表觀分布容積大約為600L。琥珀酸索利那新片很大程度上與血漿蛋白結(jié)合(98%),主要是α1-酸性糖蛋白。琥珀酸索利那新片是競(jìng)爭(zhēng)性毒蕈堿受體拮抗劑,琥珀酸索利那新片對(duì)膀胱的選擇性高于唾液腺。琥珀酸索利那新片中的毒蕈堿M3受體在一些主要由膽堿能介導(dǎo)的功能中起著重要作用,包括收縮膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。

琥珀酸索利那新片通過阻滯膀胱平滑肌的毒蕈堿M3受體來抑制逼尿肌的過度活動(dòng),從而緩解膀胱過度活動(dòng)癥伴隨的急迫性尿失禁、尿急和尿頻癥狀。琥珀酸索利那新片常規(guī)的安全藥理學(xué)研究、重復(fù)給藥毒性研究、遺傳毒性研究、致癌性研究和生殖毒性研究獲得的臨床前安全性數(shù)據(jù)顯示人類使用沒有特殊危險(xiǎn)。

琥珀酸索利那新片用于膀胱過度活動(dòng)癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。琥珀酸索利那新片口服后,琥珀酸索利那新片最大血漿濃度(Cmax)在3-8小時(shí)后達(dá)到,Tmax與給藥劑量無關(guān)。琥珀酸索利那新片在5-40mg劑量之間,Cmax和曲線下面積(AUC)與給藥劑量成比例增加。琥珀酸索利那新片的絕對(duì)生物利用度約為90%。

琥珀酸索利那新片與華法林合用:口服本品時(shí)不改變R-華法林或S-華法林的藥物動(dòng)力學(xué)以及它們對(duì)凝血酶原時(shí)間的影響。

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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)

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