西格列汀二甲雙胍片為復方制劑，其組成分為磷酸西格列汀和鹽酸二甲雙胍；使用時配合飲食和運動治療。那么，西格列汀二甲雙胍片的藥代動力學有什么內(nèi)容呢？

西格列汀二甲雙胍片為粉紅色異形薄膜衣片，除去包衣后顯白色。用于治療經(jīng)二甲雙胍單藥治療血糖仍控制不佳或正在接受二者聯(lián)合治療的2型糖尿病患者。

西格列汀二甲雙胍片的藥代動力學是：一項在健康受試者中開展的權(quán)威性生物等效性研究表明，捷諾達（西格列汀/鹽酸二甲雙胍）的50mg/500mg和50mg/1000mg復方片劑與聯(lián)合服用相應劑量磷酸西格列?。↗ANUVIA）和鹽酸二甲雙胍是生物等效的。由于目前已經(jīng)證明已有的最低和最高劑量規(guī)格復方片劑的生物等效性，因此生物等效也適用于（西格列汀/二甲雙胍）50mg/850mg固定劑量聯(lián)合（FDC）片劑。吸收：磷酸西格列?。何鞲窳型〉慕^對生物利用度約為87%。同時進食高脂飲食對西格列汀的藥代動力學沒有影響。鹽酸二甲雙胍：空腹條件下服用鹽酸二甲雙胍500mg片后，藥物的絕對生物利用度約為50-60%。有試驗研究了單次口服500-1500mg以及850-2550mg鹽酸二甲雙胍片的吸收，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，隨著藥物劑量增加藥物的吸收比例并沒有增加，這不是因為藥物的清除發(fā)生了改變而是因為藥物的吸收減少了。食物可以減少二甲雙胍的吸收范圍并輕度延緩它的吸收時間，在數(shù)值上表現(xiàn)為進食后藥物的平均峰值血藥濃度（Cmax）降低了約40%，血藥濃度-時間的曲線下面積（AUC）減少了25%，另外，與空腹服藥相比，進食后再服用850mg的藥片會使得藥物達到峰值血藥濃度（Tmax）的時間延遲35分鐘。分布：磷酸西格列汀：健康受試者接受單次靜脈注射西格列汀100mg后藥物達到穩(wěn)態(tài)時的平均分布體積約為198L。能夠與血漿蛋白可逆性結(jié)合的西格列汀比例很低（38%）。鹽酸二甲雙胍：單次口服鹽酸二甲雙胍片850mg后，二甲雙胍的平均表觀分布容積為654±358L。磺酰脲類藥物與血漿蛋白的結(jié)合比例在90%以上，與之相比二甲雙胍則很少與血漿蛋白結(jié)合。二甲雙胍可以分布在紅細胞里，且分布的量與時間很可能存在函數(shù)關(guān)系。按照常規(guī)臨床劑量和用法服用鹽酸二甲雙胍片以后，達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時間約為24-48小時，血藥濃度一般＜1ug/mL。二甲雙胍的對照臨床試驗表明，即使是服用最高劑量的二甲雙胍，藥物的最大血藥濃度也不會超過5ug/mL。代謝：磷酸西格列?。何鞲窳型≈饕栽瓮ㄟ^尿液排泄，體內(nèi)的代謝只占很少的部分。約有79%的西格列汀以原形通過尿液排泄。鹽酸二甲雙胍：在正常受試者中開展的二甲雙胍靜脈內(nèi)單次給藥研究表明，二甲雙胍以原形經(jīng)尿液排泄，而且既不經(jīng)過肝臟代謝（人體內(nèi)沒有檢測到任何代謝物）也不通過膽汁排泄。清除：磷酸西格列?。航】凳茉囌呖诜訹14C]標記的西格列汀，在給藥后的1周以內(nèi)，約100%的放射能都通過糞便（13%）和尿液（87%）清除了?？诜?00mg西格列汀后，藥物的表觀終末半衰期約為12.4小時，腎臟清除率約為350mL/min。鹽酸二甲雙胍：鹽酸二甲雙胍的腎臟清除率大約是肌酐清除率的3.5倍，這說明腎小管分泌是二甲雙胍清除的主要途徑?？诜纂p胍后，約90%的吸收藥物在24小時內(nèi)經(jīng)腎臟途徑清除，藥物的血漿清除半衰期約為6.2小時。

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（實習編輯：林炳揚）