藥代動(dòng)力學(xué)是藥物的基礎(chǔ)信息，用藥時(shí)要留意清楚。那么，鹽酸吡格列酮分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？

鹽酸吡格列酮分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

1、吸收：口服給藥后，空腹情況下，30分鐘后可在血清中測(cè)到吡格列酮，2小時(shí)達(dá)到峰濃度。食物會(huì)將峰濃度時(shí)間延遲3～4小時(shí)，但不改變吸收率。

2、分布：?jiǎn)未谓o藥后吡格列酮的平均表觀分布容積（Vd/F）為0.63±0.41（平均值±標(biāo)準(zhǔn)差）升/千克體重。在人血清中，吡格列酮蛋白結(jié)合率很高（]99%），主要結(jié)合于血清白蛋白，也與其它血清蛋白結(jié)合，但親和力低。代謝產(chǎn)物M-Ⅲ和M-Ⅳ與血清蛋白的結(jié)合率也很高（]98%）。

3、代謝：吡格列酮通過(guò)羥基化和氧化作用代謝，代謝產(chǎn)物也部分轉(zhuǎn)化為葡萄糖酸或硫酸結(jié)合物。在2型糖尿病動(dòng)物模型中，代謝產(chǎn)物M-Ⅱ、M-Ⅳ（吡格列酮的羥基化衍生物）和M-Ⅲ（吡格列酮的酮代謝產(chǎn)物）均具有藥理活性。在多次給藥后，人血清中主藥的藥物形式除吡格列酮外，還有M-Ⅲ和M-Ⅳ。穩(wěn)態(tài)時(shí)，在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮均占血清總峰濃度的30～50%和總AUC的20～25%。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）