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琥珀酸舒馬普坦片對(duì)心臟有什么不良影響?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/14 10:10:01
    導(dǎo)讀:琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)主要不良反應(yīng)之一:心臟的不良反應(yīng):急性心肌梗塞,致命性心律失常(如:心動(dòng)過(guò)速,室顫,心跳驟停),甚至于有報(bào)道病人使用舒馬普坦后數(shù)小時(shí)內(nèi)死亡,但上述事件的發(fā)生率微乎其微。

心臟的作用是推動(dòng)血液流動(dòng),向器官、組織提供充足的血流量,以供應(yīng)氧和各種營(yíng)養(yǎng)物質(zhì),并帶走代謝的終產(chǎn)物(如二氧化碳、無(wú)機(jī)鹽、尿素和尿酸等),使細(xì)胞維持正常的代謝和功能。琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)用于成人有先或無(wú)先兆偏頭痛的急性發(fā)作。琥珀酸舒馬普坦片對(duì)心臟有什么不良影響?

琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)的主要成份為化學(xué)名:3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸鹽。分子式:C14H21N3O2S·C4H6O4分子量:413.49。藥理作用:舒馬普坦是血管5-HT1D受體的選擇性激動(dòng)劑,作用于人基底動(dòng)脈和腦脊硬膜血管系統(tǒng),引起血管收縮,該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關(guān)。毒理研究遺傳毒性:舒馬普坦Ames試驗(yàn)、V79/HGPRT基因突變?cè)囼?yàn)、體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性:一般生殖毒性試驗(yàn):大鼠經(jīng)口給予舒馬普坦50和500mg/kg/天,可見(jiàn)交配次數(shù)減少和生育力降低,最大無(wú)毒性劑量為5mg/kg(以mg/m2推算,相當(dāng)于人單次口服最高劑量100mg的一半)。大鼠皮下給予舒馬普坦,劑量高達(dá)60mg/kg/天(以mg/m2推算,相當(dāng)于人單次口服最高劑量100mg的6倍)未見(jiàn)對(duì)生育力的影響。致畸敏感期毒性試驗(yàn):妊娠家兔經(jīng)口或靜脈注射給予舒馬普坦,在接近產(chǎn)生母體毒性的劑量(經(jīng)口給藥為100mg/kg/天,靜脈給藥為2mg/kg/天)時(shí)可導(dǎo)致胎仔死亡。妊娠大鼠經(jīng)口給予舒馬普坦,250mg/kg/天及以上劑量組胎仔血管異常(頸胸和臍)發(fā)生率增加。圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn):妊娠大鼠經(jīng)口給予舒馬普坦250mg/kg/天及以上劑量時(shí),導(dǎo)致幼鼠出生時(shí)及出生后4天內(nèi)的存活率下降。致癌試驗(yàn):大鼠和小鼠分別經(jīng)口給予舒馬普坦104周和78周,以mg/m2推算,最高劑量分別達(dá)到人口服最高推薦劑量100mg的15倍和40倍,未見(jiàn)與舒馬普坦給藥相關(guān)的腫瘤發(fā)生率增加。

琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)主要不良反應(yīng)之一:心臟的不良反應(yīng):急性心肌梗塞,致命性心律失常(如:心動(dòng)過(guò)速,室顫,心跳驟停),甚至于有報(bào)道病人使用舒馬普坦后數(shù)小時(shí)內(nèi)死亡,但上述事件的發(fā)生率微乎其微。舒馬普坦還可導(dǎo)致冠脈痙攣,6348例臨床試驗(yàn)中,有兩例病人在服用舒馬普坦后即刻出現(xiàn)冠脈痙攣的不良反應(yīng),但這些不良反應(yīng)并未出現(xiàn)嚴(yán)重的臨床后果。

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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)

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