琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)用于成人有先或無先兆偏頭痛的急性發(fā)作。琥珀酸舒馬普坦片的主要成份是什么?
琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)的主要成份為化學(xué)名:3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸鹽。分子式:C14H21N3O2S·C4H6O4分子量:413.49。
根據(jù)國外文獻報道:本品口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首過效應(yīng)絕對生物利用度約為15%??诜酒?5mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無明顯差異,發(fā)作期t1/2為2.5h,間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25~100mg,其吸收程度(AUC)呈劑量依賴性,但是在大于100mg劑量后,AUC比預(yù)計值(以25mg劑量為基礎(chǔ))約少25%。食物對其生物利用度無明顯影響,但可稍延長達峰時間約0.5h。本品的血漿蛋白結(jié)合率較低(14~21%)。表觀分布容積為2.4L/kg。本品的消除半衰期(t1/2)大約為2.5小時??诜?4C標記物后測得,大部分(約60%)是以代謝物形式通過腎排泄,40%在糞中發(fā)現(xiàn)。尿中排出的標記物大多數(shù)是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物—非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形藥只有約3%。本品主要由單胺氧化酶-A(MAO-A)代謝,因此,該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動學(xué),降低吸收率。未見MAO—B抑制劑對本品藥代動力學(xué)的影響。
藥理作用:舒馬普坦是血管5-HT1D受體的選擇性激動劑,作用于人基底動脈和腦脊硬膜血管系統(tǒng),引起血管收縮,該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關(guān)。毒理研究遺傳毒性:舒馬普坦Ames試驗、V79/HGPRT基因突變試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗和大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。生殖毒性:一般生殖毒性試驗:大鼠經(jīng)口給予舒馬普坦50和500mg/kg/天,可見交配次數(shù)減少和生育力降低,最大無毒性劑量為5mg/kg(以mg/m2推算,相當(dāng)于人單次口服最高劑量100mg的一半)。大鼠皮下給予舒馬普坦,劑量高達60mg/kg/天(以mg/m2推算,相當(dāng)于人單次口服最高劑量100mg的6倍)未見對生育力的影響。致畸敏感期毒性試驗:妊娠家兔經(jīng)口或靜脈注射給予舒馬普坦,在接近產(chǎn)生母體毒性的劑量(經(jīng)口給藥為100mg/kg/天,靜脈給藥為2mg/kg/天)時可導(dǎo)致胎仔死亡。妊娠大鼠經(jīng)口給予舒馬普坦,250mg/kg/天及以上劑量組胎仔血管異常(頸胸和臍)發(fā)生率增加。圍產(chǎn)期毒性試驗:妊娠大鼠經(jīng)口給予舒馬普坦250mg/kg/天及以上劑量時,導(dǎo)致幼鼠出生時及出生后4天內(nèi)的存活率下降。致癌試驗:大鼠和小鼠分別經(jīng)口給予舒馬普坦104周和78周,以mg/m2推算,最高劑量分別達到人口服最高推薦劑量100mg的15倍和40倍,未見與舒馬普坦給藥相關(guān)的腫瘤發(fā)生率增加。
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(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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