偏頭痛是臨床最常見的原發(fā)性頭痛類型,臨床以發(fā)作性中重度、搏動(dòng)樣頭痛為主要表現(xiàn),頭痛多為偏側(cè),一般持續(xù)4~72小時(shí),可伴有惡心、嘔吐,光、聲刺激或日?;顒?dòng)均可加重頭痛,安靜環(huán)境、休息可緩解頭痛。偏頭痛是一種常見的慢性神經(jīng)血管性疾患,多起病于兒童和青春期,中青年期達(dá)發(fā)病高峰,女性多見,男女患者比例約為1∶2~3,人群中患病率為5%~10%,常有遺傳背景。丹同靜為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯類白色。琥珀酸舒馬普坦片可以用于成人有先或無先兆偏頭痛的急性發(fā)作嗎?
琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)用于成人有先或無先兆偏頭痛的急性發(fā)作。
琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)的主要成份為化學(xué)名:3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸鹽。 分子式:C14H21N3O2S·C4H6O4 分子量:413.49。
藥理作用:舒馬普坦是血管5-HT1D受體的選擇性激動(dòng)劑,作用于人基底動(dòng)脈和腦脊硬膜血管系統(tǒng),引起血管收縮,該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關(guān)。 毒理研究 遺傳毒性:舒馬普坦Ames試驗(yàn)、V79/HGPRT基因突變?cè)囼?yàn)、體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性:一般生殖毒性試驗(yàn):大鼠經(jīng)口給予舒馬普坦50和500mg/kg/天,可見交配次數(shù)減少和生育力降低,最大無毒性劑量為5mg/kg(以mg/m2推算,相當(dāng)于人單次口服最高劑量100mg的一半)。大鼠皮下給予舒馬普坦,劑量高達(dá)60mg/kg/天(以mg/m2推算,相當(dāng)于人單次口服最高劑量100mg的6倍)未見對(duì)生育力的影響。致畸敏感期毒性試驗(yàn):妊娠家兔經(jīng)口或靜脈注射給予舒馬普坦,在接近產(chǎn)生母體毒性的劑量(經(jīng)口給藥為100mg/kg/天,靜脈給藥為2mg/kg/天)時(shí)可導(dǎo)致胎仔死亡。妊娠大鼠經(jīng)口給予舒馬普坦,250mg/kg/天及以上劑量組胎仔血管異常(頸胸和臍)發(fā)生率增加。圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn):妊娠大鼠經(jīng)口給予舒馬普坦250mg/kg/天及以上劑量時(shí),導(dǎo)致幼鼠出生時(shí)及出生后4天內(nèi)的存活率下降。 致癌試驗(yàn):大鼠和小鼠分別經(jīng)口給予舒馬普坦104周和78周,以mg/m2推算,最高劑量分別達(dá)到人口服最高推薦劑量100mg的15倍和40倍,未見與舒馬普坦給藥相關(guān)的腫瘤發(fā)生率增加。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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