培達(dá)為白色或類白色片。培達(dá)的主要成分為西洛他唑?;瘜W(xué)名:6-4-(1-環(huán)已基-1H戊四唑(5,)丁氧基)3,4-二氫-1H-喹諾酮。那么,培達(dá)的藥物過(guò)量是怎樣呢?
培達(dá)的血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合率為95%-98%,3,4-二氫-西洛他唑?yàn)?7.4%,4’-順式-羥基-西洛他唑?yàn)?6%。培達(dá)對(duì)輕度的肝損害不影響蛋白結(jié)合。培達(dá)對(duì)腎功能不全患者血漿中游離的西洛他唑比健康志愿者高27%。培達(dá)對(duì)紅霉素、奎尼丁、華法令、奧美拉唑?qū)ρ獫{中的血漿置換的影響沒(méi)有到具有臨床意義的程度。
培達(dá)及其具有藥理活性的代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)特征呈劑量相關(guān)性。培達(dá)及具藥理活性的代謝物的半衰期約為11~13小時(shí),培達(dá)長(zhǎng)期給藥后本藥及其代謝產(chǎn)物可引起體內(nèi)蓄積,數(shù)天內(nèi)血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。培達(dá)及兩個(gè)具有藥理活性的代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)特征在健康志愿者與慢性動(dòng)脈硬化性閉塞癥引起的間歇性跛行患者間沒(méi)有顯著差異。
培達(dá)的藥物過(guò)量:有關(guān)人體過(guò)量服用本品的資料有限。過(guò)量用藥的急性癥狀表現(xiàn)為過(guò)強(qiáng)的藥理作用,表現(xiàn)為嚴(yán)重的頭痛、腹瀉、低血壓、心動(dòng)過(guò)速,還可能會(huì)有心律不齊。應(yīng)注意觀察病人并給予支持治療。由于西洛他唑與蛋白的結(jié)合率高,在血液透析和腹膜透析時(shí)不易被有效的去除。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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