培達用于改善因慢性動脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。那么,培達可以用于血友病患者嗎?
培達主要以代謝產(chǎn)物的形式消除,而代謝產(chǎn)物則主要從尿中排泄。培達代謝的主要同工酶為0丫口3六4,少部分為CYP2C19。培達口服放射性標記的西洛他唑100mg,培達的血漿分析物中56%為西洛他唑,15%為3,4-二氫-西洛他唑,4%為4‘-順式-羥基-西洛他唑。培達74%從尿中排泄,20%從糞便中排泄。培達原藥在尿中屬檢測不出水平,不2%的給藥劑量以3,4-二氫-西洛他唑形式從尿中排泄。
培達30%以4’-順式-羥基-西洛他唑形式從尿中排泄,不足5%的給藥劑量以其他代謝產(chǎn)物形式排泄。培達及其具有藥理活性的代謝物的藥代動力學(xué)特征呈劑量相關(guān)性。培達及具藥理活性的代謝物的半衰期約為11~13小時,培達長期給藥后本藥及其代謝產(chǎn)物可引起體內(nèi)蓄積,數(shù)天內(nèi)血藥濃度達穩(wěn)態(tài)。培達及兩個具有藥理活性的代謝產(chǎn)物的藥代動力學(xué)特征在健康志愿者與慢性動脈硬化性閉塞癥引起的間歇性跛行患者間沒有顯著差異。
出血患者(血友病、毛細血管脆弱癥、消化道出血、尿路出血、玻璃體出血等);充血性心衰患者培達和其代謝產(chǎn)物都是PDEШ的抑制劑,國外有報道,Ш~IV級心衰患者服用具有該藥理作用的其它藥物后,有使病情加重的可能。所以,對于任何程度的心衰患者禁服培達;對培達(西洛他唑片)的成分有過敏史的患者;妊娠或有可能妊娠的婦女禁用培達。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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