代丁的主要成份為阿德福韋酯?；瘜W(xué)名：9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么，代丁的注意事項(xiàng)有哪些呢？

代丁適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制癥狀，并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊?。代丁在血漿以二房室方式消除，代丁的末端消除半衰期為7.48±1.65h。代丁在濃度范圍為0.1～25ug/ml時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。代丁靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。代丁口服給藥后，代丁迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。代丁口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。

代丁是一種口服抗病毒藥物。代丁在體內(nèi)代謝成阿德福韋，代丁是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物，代丁在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。代丁二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBVDNA多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）；一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競(jìng)爭(zhēng)，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(zhǎng)終止。

代丁二磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）是0.1μM，代丁對(duì)人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。代丁對(duì)健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)相似。代丁單劑口服的生物利用度約為59%，服用0.58～4.00h（中值=1.75h）代丁最大血藥濃度(Cmax)為18.4&plusmn；6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ngh/ml。代丁的注意事項(xiàng)是：

1.病人停止乙肝治療會(huì)發(fā)生肝炎急性加重，包括停止使用代丁。因此，停止乙肝治療的病人應(yīng)密切監(jiān)測(cè)肝功能，若必要，應(yīng)重新進(jìn)行抗乙肝治療。

2.對(duì)于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風(fēng)險(xiǎn)的病人，使用代丁慢性治療會(huì)導(dǎo)致腎毒性。這些病人應(yīng)密切監(jiān)測(cè)腎功能并適當(dāng)調(diào)整劑量。

3.使用代丁治療前，應(yīng)對(duì)所有病人進(jìn)行人類(lèi)免疫缺陷病毒(HIV)抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物，如代丁，會(huì)對(duì)慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產(chǎn)生作用，也許會(huì)出現(xiàn)HIV耐藥。

4.單用核苷類(lèi)似物或合用其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物會(huì)導(dǎo)致乳酸性酸中毒和嚴(yán)重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。

5.因?yàn)閷?duì)發(fā)育中的人類(lèi)胚胎的危險(xiǎn)性尚不明確，所以建議用代丁治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）