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安立澤藥理作用是怎樣的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/11 10:53:12
    導(dǎo)讀:沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,可降低腸促胰島激素的失活速率,增高其血液濃度,從而以葡萄糖依賴性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,安立澤藥理作用是怎樣的?

安立澤藥理作用:

沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,可降低腸促胰島激素的失活速率,增高其血液濃度,從而以葡萄糖依賴性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。餐后,從小腸釋放到血液中的腸促胰島激素濃度升高,如胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素肽(GIP),促進(jìn)胰腺β細(xì)胞以葡萄糖依賴性的方式釋放胰島素,而DPP4會(huì)使其失活。GLP-1還可抑制胰腺α細(xì)胞分泌胰高血糖素,從而抑制肝臟葡萄糖產(chǎn)生。2型糖尿病患者的GLP-1濃度下降,但GLP-1的腸促胰島效應(yīng)依然存在。

藥效學(xué):2型糖尿病患者給予沙格列汀后,對(duì)DPP4活性的抑制作用能維持24小時(shí)??诜秦?fù)荷或進(jìn)餐后,DPP4的這種抑制作用能使循環(huán)中的活性GLP-1和GIP水平增加2-3倍,同時(shí)降低胰高糖素濃度,刺激胰腺β細(xì)胞葡萄糖依賴性釋放胰島素。胰島素釋放的增加和胰高糖素的減少導(dǎo)致空腹血糖濃度降低,口服糖負(fù)荷時(shí)或餐后血糖漂移減少。

心臟電生理:在一項(xiàng)由40例健康志愿者參與的隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照、四向交叉、莫西沙星陽(yáng)性對(duì)照的試驗(yàn)中,沙格列汀日劑量達(dá)到40mg時(shí)(MRHD的8倍)沒(méi)有發(fā)生有臨床意義的QTc間期延長(zhǎng)或心率改變。

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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)

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