依托度酸片的性狀為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。作用機理可能是通過阻斷環(huán)氧合酶的活性,從而抑制了前列腺素(PG)的合成。那么,依托度酸片的主要成份是怎樣呢?
依托度酸片的主要成份是依托度酸,化學名為:(±)-1,8-二乙基-1,3,4,9-四氫吡喃[3,4-b]吲哚-1-乙酸。分子式:C17H21NO3。分子量:287.37。
依托度酸片用于緩解下列疾病的癥狀和體征,骨關節(jié)炎、類風濕關節(jié)炎、疼痛癥狀。
依托度酸片的藥代動力學是據(jù)國外文獻報導,口服給藥吸收良好,沒有明顯的首過效應,全身生物利用度達80%或以上。每12小時給藥在600mg以內(nèi)時,血藥濃度-時間曲線下面積與給藥劑量成正比關系。99%以上的依托度酸與血漿蛋白結(jié)合,游離部分少于1%。單劑給藥200~600mg,在80±30分鐘內(nèi)其平均血漿峰值濃度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范圍內(nèi)。其平均血漿清除率為47(±16)ml/h/kg,消除半衰期(t1/2)為7.3(±4.0)小時。依托度酸經(jīng)肝臟代謝,16%的給藥劑量經(jīng)糞便排泄。通常不根據(jù)體重決定給藥劑量,但在推薦劑量下個體間血藥濃度的差異顯著,尤其在有胃腸道病變或服用影響GI吸收、蛋白結(jié)合率、損害肝腎功能的藥物者。
依托度酸片與甲氨喋呤之間無明顯的藥代動力學相互作用。
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(實習編緝:陳志方)
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