依托度酸片的性狀為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。主要成份是依托度酸,化學名為:(±)-1,8-二乙基-1,3,4,9-四氫吡喃[3,4-b]吲哚-1-乙酸。分子式:C17H21NO3。分子量:287.37。那么,依托度酸片的藥物過量是有什么后果呢?
依托度酸片的用法用量是:遵醫(yī)囑,服用依托度酸的劑量應個體化,以保證最佳的療效和耐受性。
1.止痛:急性疼痛的推薦劑量為200~400mg,每8小時一次,每日最大劑量不超過1.2g。體重在60公斤以下者,每日最大劑量不應超過20mg/公斤體重。臨床觀察發(fā)現(xiàn),每間隔12小時給藥一次,在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。
2.慢性疾?。阂劳卸人嶂委熉约膊?如骨關節(jié)炎、類風濕關節(jié)炎)的推薦劑量為每日0.4~1.2g,分次口服,每日最大劑量不應超過1.2g,體重在60公斤以下者,每日最大劑量不應超過20mg/公斤體重。
依托度酸片的藥代動力學是據(jù)國外文獻報導,口服給藥吸收良好,沒有明顯的首過效應,全身生物利用度達80%或以上。每12小時給藥在600mg以內(nèi)時,血藥濃度-時間曲線下面積與給藥劑量成正比關系。99%以上的依托度酸與血漿蛋白結合,游離部分少于1%。單劑給藥200~600mg,在80±30分鐘內(nèi)其平均血漿峰值濃度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范圍內(nèi)。其平均血漿清除率為47(±16)ml/h/kg,消除半衰期(t1/2)為7.3(±4.0)小時。依托度酸經(jīng)肝臟代謝,16%的給藥劑量經(jīng)糞便排泄。通常不根據(jù)體重決定給藥劑量,但在推薦劑量下個體間血藥濃度的差異顯著,尤其在有胃腸道病變或服用影響GI吸收、蛋白結合率、損害肝腎功能的藥物者。
依托度酸片的藥物過量是服用NSAIDs過量的急性癥狀通常表現(xiàn)為嗜睡、惡心、嘔吐、上腹部疼痛,。過量使用布洛芬或甲滅酸可引起胃腸道出血和昏迷,高血壓、急性腎功能衰竭和呼吸抑制也可出現(xiàn),但較少見。已有報道:治療劑量的NSAIDs和過量的NSAIDs均可誘發(fā)過敏樣反應。
對服用NSAIDs過量者應給予對癥和支持療法。目前尚無特效解毒藥。服用單劑量(指常用劑量的5-10倍)或癥狀明顯且在服藥后4小時之內(nèi)有洗胃的指征。通常采用刺激病人嘔吐和/或用活性炭(成人60-100克,兒童每公斤體重1-2克)配合等滲透瀉藥的方法。由于依托度酸與血漿蛋白的高度結合,加強利尿、堿化尿液、血透以及血流灌注的方法可能無效。
依托度酸片的不良反應是據(jù)外國資料報道,2629例關節(jié)炎病人在開放、雙盲的臨床驗證中觀察4~320周的結果以及世界范圍內(nèi)的大約6萬病人在依托度酸上市后的監(jiān)測結果,上市后的自發(fā)性報道也包含在其中。臨床研究顯示,依托度酸總的耐受性較好,大多數(shù)不良反應輕微而短暫,以下所列的不良反應發(fā)生率>1%的,可能與藥物有關。
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(實習編緝:陳志方)
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